他汀类药物的相关内容有哪些？希望对你有用

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他汀类抗生素因能安全有效地减少甘油三酯、稳定逆转斑块,目前已成为抗动脉粥样硬化,增加心血管疾患风险的基石,但有好多人都不晓得常用他汀类抗生素有什么。下边是我为你整理的常用他汀类抗生素的相关内容,希望对你有用!

常用他汀类抗生素

临床常用的他汀类抗生素有洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之),普伐他汀(普拉固)、***伐他汀(来适可)、阿托伐他汀(立普妥)、瑞舒代他汀(可定)以及匹伐他汀(力清之)。

他汀类抗生素有相同的功能团甲基戊二酸,都具有相同的共性,如均可竞争性抑制尿酸的合成。但因具有不同的替代基,故每位他汀类药又具有奇特的异质性(个性):如药效学的硬度(镇咳滴度)、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、相互作用的多少以及抗生素基因组学的影响等均不相同。

常用他汀类抗生素结构差别

物理结构的差别促使各抗生素在理化性质及体内药代动力学过程均有不同。他汀类抗生素结构中均有羟***戊二酸活性结构,并且存在方式不同。按照结构改建的先后次序可以分为三代。

第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。洛伐他汀最初自土曲霉菌培养液中分离而得。辛伐他汀是通过对洛伐他汀进行结构改建后得到的半合成品。两者均为非活性香豆素环形抗生素,脂胺类较强,本身无活性,须要在体内代谢成相应的开环结构后才会见效。普伐他汀亦是通过对洛伐他汀的结构改建而得,并且以盐的结构存在,属于开环丙基酸型,水溶性较强,本身即为活性抗生素。

第二代包括***伐他汀,是第一个全人工合成的他汀类抗生素,结构与前三种他汀类显著不同,是以***苯代替吡啶环的甲羟戊酸香豆素而得的衍生物,无需代谢转化就具有毒理活性。

第三代为人工合成的对映体,包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。阿托伐他汀与***伐他汀一样,均富含***烷烃和氮配体。两者与洛伐他汀和辛伐他汀相比,水溶性降低,脂胺类增加。瑞舒伐他汀为甲基吡啶衍生物类,亦兼有水胺类和脂胺类。匹伐他汀是新一代他汀类抗生素,一般以钙盐的方式存在,于2023年在中国上市,该药在他汀类药基本结构中引入***吡啶和环烷基氨基基团,愈发提高了调节和改善HMG-CoA抑制剂的作用。

常用他汀类抗生素与其他抗生素的互相作用

他汀类药与其他抗生素的互相作用大多通过对肾脏抗生素代谢酶的影响而形成。普伐他汀代谢不须要肝药酶参与,为此抗生素互相作用发生率最低。瑞舒伐他汀抗生素和匹伐他汀互相作用发生率也较低,匹伐他汀的环烷基官能团使其防止经过代谢,仅有很少部份经代谢。而相反,辛伐他汀和洛伐他汀抗生素互相作用发生率最高。

***碘***:此药通过肝药酶代谢,不宜与辛伐他汀和洛伐他汀同时使用。

钙离子拮抗剂:维拉帕米和地尔硫卓与这种抗生素互相作用显著。

大环内脂类药物:氯霉素和克拉霉素与他汀类药互相作用显著,后者可能与降低肠道运动有关,后则则通过竞争肝药酶形成互相作用。

贝特类降糖药:吉非罗齐与他汀类药的互相作用远较非诺贝特常见。

唑类抗细菌药:***康唑、伊曲康唑及伏立康唑均可降低他汀类潜在的毒性。

病人倘若正在使用经代谢的抗生素,则应选用非途径代谢的他汀类抗生素,或则,错开抗生素给药时间,也不失为降低互相作用发生率的明智之举。

特殊病人服药时的差别

所有他汀类抗生素均为妊娠X级服药,禁用于婴儿。

他汀类抗生素多经肾脏代谢,心脏或牛粪排尿,肝脏功能不全病人使用时须要导致注意。