他汀类药物的适应证及临床用药评价

1、他汀类抗生素适应证：适用于高尿酸血症、混合型高脂血症和动脉粥样硬化性心血管疾患（ASCVD）的预防。

临床服药评价公众号提示：他汀类抗生素增加TG水平较贝特类、烟酸类、ω-3脂肪酸弱短效他汀类药物有哪些，不作为高胆固醇血症的首选抗生素。他汀类抗生素主要用于高尿酸血症和混和性高脂血症。

2、上市药品：国外有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。他汀类的常规用法见下表。

3、他汀类抗生素作用机制：还能抑制尿酸合成限速酶，即羟苯基戊二酰辅酶A还原酶，降低尿酸合成，同时下调细胞表面LDL受体，加速血浆LDL分解代谢。为此，他汀类抗生素能明显增加血浆TC、LDL-C和载脂蛋白B（ApoB）水平，也能中度增加血浆TG水平和下降HDL-C水平。

4、降脂幅度：不同种类与剂量的他汀类抗生素降血脂幅度有一定差距（临床服药评价公众号：具体见下表），但任何一种他汀类抗生素剂量倍增时，LDL-C进一步增加幅度仅约6%，即所谓“他汀类抗生素效果6%效应”。他汀类抗生素尚可使TG水平增加7%-30%，HDL-C水平下降5%-15%。

右图来自《中国血糖管理手册（2023年）》

或使用右图，来自《《动脉粥样硬化性心血管疾患病人降血脂抗生素医治管理专家共识》（2023年）》

5、服药时间：洛伐他汀、辛伐他汀为短效亲脂性他汀类抗生素，洛伐他汀午餐时一次顿服短效他汀类药物有哪些，辛伐他汀午餐后或睡前服食。氟伐他汀、普伐他汀为短效他汀通常建议睡前服食。匹伐他汀为长效他汀建议午餐后一次顿服。阿托伐他汀、瑞舒伐他汀为长效他汀，不受吞咽影响，可三天内固定任意时间服食。

6、他汀类抗生素不良反应：主要不良反应有皮肤反应（麻疹、瘙痒）、胃肠道反应（呕吐、腹胀、腹痛、恶心、便秘）、神经系统不良反应（呕吐、头痛、烦躁、失眠）等。转氨酶能异常稀少，肌损害罕见。

7、药物互相作用：阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀主要通过酶代谢，应避开与抑制剂同服（具体抗生素可在临床服药评价公众号搜索）。氟伐他汀主要通过酶代谢(75%)，瑞舒伐他汀少量经过酶代谢，匹伐他汀极少数经过酶代谢。

8、肾功能不全病人他汀类抗生素的剂量推荐：他汀类抗生素通常无心脏损伤作用，在起始医治时应选用中等硬度的他汀，依照病人效果及耐受情况进行剂量调整。随着肾功能升高，他汀类抗生素的清理能力下滑；慢性胰腺疾患（CKD）是他汀类抗生素导致肌病的高危诱因，应依照肾功能水平进行抗生素选择和剂量调整。CKDG1~2期病人使用他汀类抗生素无需调整剂量；CKDG3期病人使用普伐他汀应减量；CKDG4~5期病人使用辛伐他汀须减量，禁用氟伐他汀和瑞舒伐他汀。阿托伐他汀及其代谢产物主要经肾脏和（或）肝外代谢后经胃液去除，DKD病人使用时无需调整剂量。

另外，血压康乳膏、脂必妥片、脂必泰乳膏等中成药，所含曲红有天然的他汀类成份（无晶型洛伐他汀），利尿作用明晰，须要注意与其他他汀类抗生素联合应用，可能降低肠道损害和胸肌损害的风险。

参考文献：

（1）中国血糖管理手册修订联合专家委员会.中国血糖管理手册（2023年）.中国循环刊物，2023，38（3）：237-271.

（2）《动脉粥样硬化性心血管疾患病人降血脂抗生素医治管理专家共识》编写组.动脉粥样硬化性心血管疾患病人降血脂抗生素医治管理专家共识.临床抗生素医治刊物,2023,21(2):7-16.

（3）药品说明书.

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