（每日一题）钙通道阻滞剂CCB、重度主动脉瓣狭窄的治疗

*仅供医学专业人士阅读参考

干货满满！

撰文|吕雄

尽管市面上的降糖药有上百种，但万变不离其宗，在选择降糖药类别时，常用的钙通道阻滞剂（CCB）、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）、利尿剂、β受体拮抗剂均可作为初始医治服药。

应依照病人有无合并症、是否为特殊人群，来评价降糖药品种的合理智，进行个体化诊治。

钙通道阻滞剂

CCB可通过降低细胞内钙离子浓度而松驰血管平滑肌，造成动脉扩张，总外周血管阻力升高从而增加血糖。因为外周血管的扩张，可导致交感神经活性反射性提高而导致心律推进。

CCB降糖疗效和幅度相对较强，适用于高血糖、冠心病、外周血管疾患、心律失常、原发性肺动脉高血糖、神经系统疾患等。相较于其他类的降糖药，CCB没有绝对的禁忌证，相对禁忌证为快速心率失常、充血性心力衰竭、重度哮喘、心源性晕厥、主动脉瓣窄小。

表1常用钙通道阻滞剂（CCB）汇总

苯磺酸氨氯地平

适应证：用于高血糖以及慢性稳定性心腹痛及变异型心腹痛的诊治。

用法：医治高血糖，初始剂量为5mg，一日1次，最大剂量为10mg，一日1次。医治心腹痛，初始剂量为5-10mg，一日1次。

禁忌：

1、对二氢嘧啶类抗生素或本品中任何成份过敏的患者禁用。

2、严重低血糖的患者禁用。3、重度主动脉瓣窄小的患者禁用。

硝苯地平缓释片

适应证：本品用于高血糖，贫血，慢性稳定型心腹痛（疲累性心腹痛）。

用法：高血糖，一次30mg或60mg五类降压食物推荐，一日1次。肝炎：慢性稳定型心腹痛(疲累性心腹痛)，一次30mg或60mg，一日1次。

禁忌：

1、本品禁用于已知对硝苯地平或本品中任何成分过敏者。

2、禁用于有KOCK小囊的病人（结肠直肠摘除后作结肠造口）。

3、由于酶诱导作用，与红霉素合用时，硝苯地平达不到有效的血药含量。因此不得与红霉素合用。

4、硝苯地平禁用于停经20周内和喂奶期妇女。

拉西地平片

适应证：用于医治高血糖。

用法：成人起始剂量4mg，每日1次，在夜里服食较好。饭前饭后均可。如须要3-4周可降低至6mg，8mg，一日一次。

禁忌：对本品任何成分过敏者。同其他二氢吡喃类抗生素，拉西地平禁用于严重主动脉瓣窄小患者。

非洛地平片

适应证：用于轻、中度原发性高血糖的诊治。

用法：口服。起始剂量2.5mg，一日2次，或遵医嘱。常用维持剂量每日为5mg或10mg。

禁忌：失代偿性肾病、急性心肌梗塞、妊娠妇女、不稳定性心腹痛病人，对非洛地平及本品中任一成分过敏者。

血管紧张素转化酶抑制剂

ACEI是具有降糖作用，可以减缓和逆转心室重塑，制止心肌肥厚进一步发展，改善血管内皮功能和心功能，减轻心率失常发生的一类抗生素。

它主要适用于高血糖、充血性心力衰竭、心肌梗塞等疾患，其常见不良反应有血管性腹泻、低血糖、肾功能损害等。

表2常用血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）汇总

卡托普利

适应证：高血糖，可单独应用或与其他降糖药合用。心力衰竭，可单独应用或与强心清热药合用。

用法：高血糖，一次12.5mg，每日2-3次，按须要1-2周内增至50mg，每日2-3次。心力衰竭，开始一次12.5mg，每日2-3次，必要时逐步增至50mg五类降压食物推荐，每日2-3次。

禁忌：

1、对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

2、孕妇禁用。

硫酸贝那普利

适应证：

1、各期高血糖。

2、充血性心力衰竭。

3、作为对洋玄参和/或凉血剂反应不佳的肿胀性心力衰竭患者（NYHA分级Ⅱ-Ⅳ）的辅助医治。

用法：高血糖，未用清热剂者开始诊治时每日推荐剂量为10mg，每晚1次，若效果不佳，可加至每日20mg。肿胀性心力衰竭患者的辅助医治，推荐的初始剂量为2.5mg，三天一次。

禁忌：

1、对硫酸贝那普利过敏者。

2、有血管神经性腹泻史者。

马来酸依那普利

适应证：马来酸依那普利片适用于高血糖、肾血管性高血糖、各级心力衰竭，也可以避免病症性肾病，减缓病史。

用法：餐前、餐中或餐后服食均可。原发性高血糖，起始量为10微克至20微克，每日1次，常用维持剂量为每日20微克。肾血管性高血糖，从较小的剂量（如5微克或以下）开始诊治，对于多数患者，服食20微克本品，每日一次可收到预期的效果。

禁忌：对本品任何成分过敏的病患，或曾经曾用某一血管紧张素转换酶抑制剂医治而有血管神经性腹泻史的患者，以及有遗传性或自发性血管神经性腹泻的患者，禁用本品。

培哚普利叔丁胺片

适应证：高血糖与肿胀性心力衰竭。

用法：必须饭前服食，每晚服食一次。无水钠遗失或肾衰即正常情况下，有效剂量为4mg/天，下午一次服食。依据效果，剂量可于三至四周内逐步增至最大剂量8mg/天。

禁忌：

1、对培哚普利过敏。

2、与使用ACE抑制剂有关的血管神经性腹泻病程。

3、妊娠的4至9个月。

4、哺乳。

在下述情况下不推荐使用培哚普利：

1、与保钾清热剂、钾盐、锂盐、雌二醇氮芥合用。

2、双侧肾动脉窄小或单肾肾动脉窄小。

3、高血钾。

4、在妊娠的最初一个月和喂奶期。

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

ARB是最常用的高血糖一线医治抗生素之一。ARB通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ受体（AT1型）,从而阻断了血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）收缩血管、升高血糖、促进固醇分泌、水钠潴留、兴奋交感神经等作用。这类抗生素适用于合并了糖尿病、冠心病、慢性肝炎的高血糖患儿。

表3常用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂汇总

厄贝沙坦片

适应证：用于医治原发性高血糖、合并高血糖的II型糖尿病白癜风。

用法:推荐起始剂量为0.15g，一日1次。按照病况可增至0.3g，一日1次。

禁忌：

1、已知对本品成分过敏。

2、怀孕的第4至第9个月。

3、哺乳期。

氯沙坦钾

适应证：用于医治原发性高血糖。

用法：一般起始和维持剂量为每晚一次50mg。医治3至6周可达到最大降糖疗效。在部份患者中，剂量降低到每晚一次100mg可形成进一步的降糖作用。

禁忌：对本品任何成分过敏者禁用。

缬沙坦

适应证：用于各类轻至重度高血糖，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的病人。

用法：推荐剂量为80mg，每日一次，与性别、年龄及种族无关。可以在进食时或空腹时服食。建议每晚在同一时间服药（如清晨）。2周内出现抗高血脂作用，4周后作用达最大。无法充分控制血糖的病人，日剂量可增至160mg。

禁忌：

1、已知对本品过敏者禁用。

2、妊娠和喂奶期妇女禁用。

3、对严重肾功能衰竭（尿酸消除率＜10ml/min）病人尚无应用本品的经验。

阿利沙坦酯

适应证：用于医治轻、中度原发性高血糖。

用法：一般起始和维持剂量为每晚一次240mg，继续降低剂量不能进一步提升效果。医治4周可达到最大降糖疗效。食物会增加本品的吸收，建议不与食物同时服食。

禁忌：

1、对本品任何成分过敏者禁用。

2、妊娠中末期及喂奶期间禁用。

清热剂

清热剂主要有袢清热剂如呋塞米、噻嗪类清热剂如氢氯噻嗪与吲达帕胺、保钾清热剂如螺香豆素等，临床应用最多的是噻嗪类清热剂。清热剂尤易于老年高血糖、难治性高血糖、心力衰竭合并高血糖、盐敏感性高血糖等病人。

常用祛痰剂汇总表四

呋塞米

适应证：通常不作为医治原发性高血糖的首选抗生素，但当噻嗪类抗生素效果不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血糖危象时，本类抗生素尤为适用。

用法：起始每日40-80mg，分2次服食，并酌情调整剂量。

禁忌：

1、对本品以及磺胺药、噻嗪类清热药过敏者禁用。

2、妊娠三个月以内的婴儿禁用。

氢氯噻嗪

适应证：可单独或与其他降糖药联合应用，主要用于医治原发性高血糖。

用法：每日25-100mg，分1-2次服食，并按降糖疗效调整剂量。

禁忌：尚不明晰。

吲达帕胺

适应证：用于成人原发性高血糖的诊治。

用法：口服，成人常用量，一次2.5mg，每日1次。起始用法1.25mg，每日1次。吲达帕胺控释片：一次1.5mg，每日1次。

禁忌：

1、对磺胺过敏者，严重的肾功能不全、肝性肾病、低钾血症病人禁用。

2、通常，此药不要与锂和能引起扭转性室速的非抗心率失常药合用。

螺香豆素

适应证：用于脓肿性疾患、高血糖、原发性固醇增多症、低钾血症的防治。

用法:医治高血糖，开始一日40-80mg，分次服食，起码2周，之后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免降低发生高钾血症的机会。

禁忌：高钾血症病人禁用。

β受体拮抗剂

β受体拮抗剂具有抗高血糖，增加心肌氧耗，降低冠状动脉血流，改善心室重构，改善心功能和增强左室射血分数，抗心率失常，防治再发室颤和心源性身亡，增加血清肾素和交感神经活性等作用，适用于不同程度的高血糖、冠心病、心力衰竭、心律失常、肥厚型心肌病、主动脉夹层、二尖瓣滑脱综合征、原发性长Q-T间期综合征等。

表5常用β受体拮抗剂汇总

酒石酸美托洛尔片

适应证：用于医治高血糖、心腹痛、心肌梗塞、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能减退、心脏神经官能症等。

用法：口服。剂量应个体化，以免心动过缓的发生。应空腹用药，进食时用药可使美托洛尔的生物借助度降低40%。医治高血糖时每日100-200mg，分1至2次服食。

禁忌：

1、心源性晕厥。

2、病态窦房结综合征。

3、Ⅱ度、Ⅲ度房室传导阻滞。

4、不稳定的、失代偿性肾病（肺脓肿，低灌注或低血糖），持续地或间隙性地接受β受体兴奋剂正变力性医治的病人。

5、有病症的心动过缓或低血糖。

6、美托洛尔不可用于这些患有怀疑的急性心肌梗塞，表现为心律0.24秒或收缩压

7、伴有咯血危险的严重外周血管疾患病人。

8、对本品中任何成分或其它β受体阻滞剂过敏者。

富马酸克朗洛尔片

适应证：本品用于医治高血糖、冠心病（心腹痛）、伴有心室收缩功能亢进的轻度至中度慢性稳定性心力衰竭，须要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类抗生素诊治。

用法：应在清晨并可以在进食时服食本品。用水整片送服，不应吞咽。高血糖或心腹痛的诊治,一般每日一次，每次5mg。重度高血糖病人可以从2.5mg开始诊治。假如疗效均不显著，剂量可增至每日一次，每次10mg。

禁忌：

1、急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力抗生素医治的病人。

2、心源性晕厥者。

3、二度或三度房室传导阻滞者（未安装肾脏除颤器）。

4、病窦综合症病人。

5、窦房阻滞者。

6、引起病症的心动过缓者（有病症的心动过缓）。

7、有病症的低血糖。

8、严重支食道脑炎或严重慢性阻塞性脑部疾患患儿。

9、严重的外周动脉闭塞疾患和雷诺氏综合症病人。

10、未经医治的嗜铬细胞瘤患儿。

11、代谢性酸中毒病人。

12、已知对本品及其衍生物或本品任何成份过敏的病人。

硫酸普萘洛尔片

适应证：高血糖（单独或与其它抗高血脂药合用）。

用法：高血糖,口服，初始剂量10mg，每日3-4次，可单独使用或与清热剂合用。剂量应逐步降低，日最大剂量200mg。

禁忌：

1、支食道肾病病人禁用。

2、心源性晕厥病人禁用。

3、心脏传导阻滞（Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞）病人禁用。

4、重度或急性心力衰竭病人禁用。5、窦性心动过缓病人禁用。

6、对本品过敏者禁用。

参考文献：

{1}.黄峻，黄祖瑚，临床抗生素指南（北京科学技术出版社），第五版。

{2}.苏冠华、王朝晖，《新编临床服药速查指南》（第3版）。