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7种他汀类药物的结构不同化学结构式

2023-10-24 09:03:35生活常识
7种他汀类药物的区别。临床常用的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、和匹伐他汀。下面就对常用的7种他汀类药物进行一一解析。②普伐他汀降低胆固醇的作用较明显,但对甘油三酯基本没有降低作用。他汀类药物剂量与强度氟伐他汀是他汀类药中唯一主要经代谢的药物。

7种他汀类抗生素的区别。

现代生活水平提升,各类饮食种类繁杂,因为饮食结构不合理而引起的病症也多了上去,只要一查体,或多或少的都有些三高。所谓三高就是指高脂血症,也是血压异常的俗名。

高脂血症是指血浆中总尿酸(TC)或低密度脂蛋白甘油三酯(LDL-ch)、三酰甘油(TG)下降,或同时存在莱州度脂蛋白甘油三酯(HDL-ch)的增加。

调节血糖的抗生素的作用是使TC、LDL-ch、TG水平增加,同时重度下降HDL-ch。

他汀类抗生素是羟乙基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的简称,属于调节血糖药,其作用是影响固醇的合成。

临床常用的他汀类抗生素有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、和匹伐他汀。

因为每种他汀类抗生素的结构不同,其理化性质也各有特征,所以在毒理作用、适应证、用法药量、不良反应等方面各有差别。

下边就对常用的7种他汀类抗生素进行一一解析。

物理结构的不同

洛伐他汀物理结构式

辛伐他汀物理结构式

普伐他汀物理结构式

氟伐他汀物理结构式

阿托伐他汀物理结构式

瑞舒伐他汀物理结构式

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匹伐他汀物理结构式

毒理作用

洛伐他汀和辛伐他汀的结构是香豆素环3型,亲脂性较强,口服吸产率低,须在胰脏中水解成为开环丙基酸型能够发挥毒理作用。受食物影响,与食物同服可降低吸收。

普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀的结构是开环丙基酸型,水溶性较强,但是氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀兼顾脂胺类和水溶性,具有较高的吸产率,通常不受食物影响。

他汀类抗生素口服后,在体内被酯化成β羧基酸代谢物而发挥作用,抑制羟乙基戊二酰辅酶还原酶。该还原酶可催化羟乙基戊二酰辅酶传转化为羟基戊酸(为尿酸的前体物),因而使内源性固醇合成降低。尿酸合成的降低可触发胰脏代偿性地降低LDL的摄入,使血糖升高,增加血清TC、LDL的水平,同时也能减少TG的水平,降低HDL。

适应证的不同

①洛伐他汀和辛伐他汀用于原发性高尿酸血症,也用于合并有高尿酸血症和高尿酸血症,而以高尿酸血症为主的患儿。

②普伐他汀减少尿酸的作用较显著,但对血糖基本没有增加作用。

③氟伐他汀具有直接抑制动脉平滑肌细胞增殖,减缓内膜增厚的功能。用于饮食控制无效的高尿酸血症。

④阿托伐他汀用于原发性高尿酸血症、混合型高脂血症或饮食控制无效杂合子家族型高尿酸血症病人。

⑤瑞舒伐他汀用于高脂血症和高尿酸血症。

⑥匹伐他汀用于高尿酸血症,家族性高尿酸血症。

用法和药量的不同

①用法

肾脏合成脂肪的时间多在夜晚进行,抗生素的血清峰含量与达峰时间与脂肪合成峰时间同步,有助于增强效果。

洛伐他汀、辛伐他汀的血清峰含量出现于服后1~4小时,其t1/2短,约为1~4小时,二者又属于亲脂性香豆素环形结构,食物可提升抗生素的生物借助度,因而服食时间为早餐时最佳。

普伐他汀的t1/2约为1.5~2小时,氟伐他汀的t1/2约为0.5~1.2小时,匹伐他汀的t1/2约为4小时,两者兼备脂胺类和水溶性他汀类药物有哪些功效,口服不受食物影响,因而两者的服食时间为睡前服食。

阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的t1/2约为20小时,二者的吸收也不受食物影响,因而服食不受时间和食物限制,一日内任何时间服食均可。

抗生素的结构和抗生素在体内的t1/2,以及食物的影响,决定了抗生素的最佳适合服食时间。

这也是7种他汀类药物体现今说明书中所述早餐服食、睡前服食以及不限时间服食的缘由。

②用量

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洛伐他汀剂量一日1次20mg。

辛伐他汀剂量一日1次10mg。

普伐他汀剂量一日1次10~20mg。

氟伐他汀剂量一日1次20mg。

阿托伐他汀剂量一日1次10mg。

瑞舒伐他汀剂量一日1次5~40mg,

开始医治时应从10mg开始,须要时增至20~40mg他汀类药物有哪些功效,不宜开始时直接用40mg。

匹伐他汀剂量一日1~2mg。

他汀类抗生素剂量与硬度

在有效剂量(10~40mg)时,辛伐他汀使LDL增加为30%~40%,普伐他汀为20%~30%,阿托伐他汀为40%~50%,瑞舒伐他汀为55%~65%。而匹伐他汀1mg即可使LDL增加30%。

联合服药

在选用抗生素调节血压时,为纠正高TG和低LDL-ch水平使血压谱全面达标或进一步增加LDL-ch水平,可以使用他汀类抗生素与贝甲酸类、烟酸类、不饱和脂肪酸等全面调节血糖或加用尿酸吸收抑制剂依折麦布等加强增加LDL-ch水平。

服药提示

洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀口服后主要经肾脏代谢和清除,为此疾病史病人应慎用。而轻、中度肾功能不全者无须调整剂量。

氟伐他汀是他汀类药中惟一主要经代谢的抗生素。普伐他汀不经肝细胞酶()代谢,经双通道去除,对于肝脏功能不全者可以代偿改变代谢途径而消除,因而适用于肝或肾功能不全者。

瑞舒伐他汀经肝脏代谢,适用于重度肾脏功能不全者。

匹伐他汀经肾脏代谢,转氨酶能异常者慎用。

血压异常的医治应当以改变生活形式为基础,合理饮食以及适当运动,只有当生活形式改变无效时,才考虑抗生素医治,在抗生素医治的同时更应坚持控制饮食。

(以上内容仅供药学专业人士参考)

参考文献

①《新编抗生素学》第18版陈新谦金有豫汤光2018年12月人民卫生出版社

②《药学专业知识》第七版中国医药科技出版社

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