盐酸非索非那定和阿利吉仑药物的「增毒剂」

葡萄柚还富含呋喃香豆素他汀类药物有哪些副作用，这是一类天然有机化合物。 最常见的类型是补骨脂素和当归，它们分别位于香豆素的6,7和7,8位。 它与呋喃环稠合，它们的衍生物分别称为直链呋喃香豆素和角形呋喃香豆素。

葡萄柚对许多口服药物都有作用。 最初的研究是在 20 世纪 80 年代末他汀类药物有哪些副作用，当时研究人员发现葡萄柚可以提高抗高血压药物非洛地平的生物利用度。 已发现柚子对近90种药物有影响，其中影响严重的药物有40多种。 柚子服用量越大，药物不良反应的发生率越高。

葡萄柚：降低药效

肠细胞膜上有多种转运蛋白，它们对营养物质、内源性化合物和药物的吸收起着非常重要的作用。 最常见的是有机阴离子转运多肽（阴离子，OATP）。

柚子中的柚皮苷和柚皮素可以抑制OATP活性（并且随着柚子摄入量的增加，其对OATP活性的抑制作用也增强），从而影响OATP介导的药物转运，减少药物吸收。 ，影响药物的生物利用度，降低药效。

盐酸非索非那定和阿利吉仑是柚子会降低疗效的药物。

柚子：药物的“毒性增强剂”

有一种说法：“服用一粒药物的同时喝一杯柚子汁有时相当于服用20粒药物。” 这是因为柚子能影响药物代谢的关键酶——细胞色素P450（P-450，CYP）3A4。

其底物非常广泛。 它参与现有药物约50%的代谢。 其主要表达部位在肝脏，但肠细胞中也含有大量。

所有口服药物均通过胃肠壁吸收，然后进入门静脉。 有些药物几乎没有代谢作用，而另一些则在胃肠壁或肝脏中广泛代谢和消除，造成首过效应。

首过效应：是指某些经胃肠道给药的药物在被吸收进入血液循环之前，在肠粘膜和肝脏中被代谢，从而减少原药进入血液循环的量的现象。 也称为首过效应。

研究表明，肠壁可能在药物的首过效应中起主要作用，柚子汁中的呋喃香豆素衍生物成分能强烈抑制体内活性，从而增加和减弱许多代谢药物的吸收。 首过效应增加了药物的副作用，对人体造成损害。

哪些药物与柚子一起服用会增加副作用？

抗肿瘤药：克唑替尼、色瑞替尼、尼洛替尼、依维莫司、舒尼替尼、拉帕替尼、伊马替尼、达沙替尼、厄洛替尼、佐替尼、凡德他尼。

抗感染药：红霉素。

降脂药：辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀。

其他心血管药物：尼莫地平、非洛地平、硝苯地平、胺碘酮、伊伐布雷定、维拉帕米、氨氯地平、尼索地平、决奈达隆、西洛他唑、利伐沙班、阿哌沙班、依普利酮、替格瑞洛、奎尼丁。

中枢神经系统药物：卡马西平、匹莫齐特、地西泮、丁螺环酮、舍曲林、咪达唑仑、羟考酮、右美沙芬、芬太尼、阿芬太尼。

胃肠道药物：西沙必利、多潘立酮。

免疫抑制剂：环孢素、依维莫司、西罗莫司、他克莫司。

泌尿系统用药：坦索罗辛。

参考

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