《阿兹夫定治疗新型冠状病毒肺炎河南药学专家共识》

《阿兹夫定医治新型冠状病毒出血热新乡法学学者共识》

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关于阿兹夫定

阿兹夫定（FNC），是由安徽师范学院、郑州中学和江苏省剖析检测研究中心研发的治愈爱滋病新药，由北京高校的常俊标博士带领团队研发成功，它是一种爱滋病毒逆转录酶（RT）抑止剂，属世界先进、国内首创的新一代治愈爱滋病西药。阿兹夫定片成为国外首款自主研制的服用小分子新冠医治抗生素，还要在大夫的指导下使用。

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物理结构

阿兹夫定[azifuding]，中药。中文名：

物理名称：1-(4-叠氮-2-氧-2-氟-B-D-吡喃内质网基)胞咪唑。

物理结构式:

分子式：

分子量：286.22

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阿兹夫定定为新冠医治文件

1、2021年7月20日，国家药监局附条件批准阿兹夫定片与其他逆转录酶抑止剂联用医治高病毒载量的成年HIV-1传染病患。

2、2022年7月25日，国家药监局应急附条件批准阿兹夫定片降低新冠肝炎医治适应症注册申请，适于治愈普通型新型冠状病毒出血热（COVID-19）成年病人。同时国家药监局要求新上市许可持有人继续举行相关研究工作，责令完成附条件的要求，及时递交后续研究结果。

3、2022年8月9日，国家卫生健康委办公厅、国家中医药局办公室公布通告，将阿兹夫定片列入《新型冠状病毒出血热诊治方案（第九版）》，病人可在医师指导下严苛按说明书服药。

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阿兹夫定的合成方式

以2’‑氟‑4’‑叠氮基‑尿吡啶核苷酸后边体为原料，首先经过碱解脱除保护基，此后再进行硅醚胺解，得到阿兹夫定。本发明一步得到胺解产物，提高了反应流程，以便增加了产率；选用六羰基硅胺烷和酰氯直接将香豆素4位甲基转化成甲基，操作简略，反应过程中形成污水较少，有利于环境保护。整体工艺操作简略、放大过程中灰分稳定，防止了三氯氧磷使用过程中形成的产率波动和影响产品品质的风险。

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阿兹夫定的作用模式

常俊标博士形象地描述了阿兹夫定的原理：阿兹夫定是一种低毒RNA病毒抑止剂，作为一种人工合成的病毒RNA依赖的RNA聚合酶（RdRp）的核苷酸类似物，在细胞内代谢成具备耐旱毒活性的5’-三乙酸盐代谢物（阿兹夫定三乙酸盐），能特异性作用于新冠病毒聚合酶（RdRp），在新冠病毒RNA合成过程中嵌入病毒RNA，因而抑止新冠病毒复制，达到治愈新冠病毒传染的作用。

浅显地讲，假如我们把新冠病毒形容一栋小套房，小套房还要箍筋混凝土回填而成，而阿兹夫定就类似于连结箍筋混凝土的原材料。原本盖房子还要箍筋混凝土垫层起来，但因为阿兹夫定所饰演的原材料阻断后继连结，造成该房屋没法向下铺砌而烂尾被毁，病毒也就难以复制而死亡。

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阿兹夫定的适应证

1、2021年7月20日，国家药监局已附条件批准本品与其他逆转录酶抑止剂联用治愈高病毒载量的成年HIV-1传染病患。

2、2022年7月25日批准新增适应证，适于医治普通型新型冠状病毒出血热（COVID-19）成年病患。

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阿兹夫定有什么不良反应？

阿兹夫定在临床诊治药量下服食均是安全的，但也会有一些不良反应的发生，或许的不良反应包括：

1.血管系统疾患：呕吐、困倦，通常为中度；

2.肾脏功能异常：血小板下降，血胆固醇水平下降；

3.肠道道反应：呕吐、呕吐、腹泻等；

4.尿液学参数异常：如白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、血小板计数改变等。

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阿兹夫定的服药留意事项

1.不建议在妊娠期和喂奶期使用本品。

2.患有如下病症的病人应慎用本品：

①肝功能异常

因为临床研究时排除了转氨酶能检测异常（谷丙血小板和/或谷草血小板≥3ULN，或总胆固醇≥2ULN）的病人，因而中轻度转氨酶能外伤病人应慎用阿兹夫定诊治。

②肾功能异常

未能在肾功能外伤病患或进行尿液透析的病患中研究阿兹夫定。临床研究排除了肾功能不全（肾小球滤过率

③胰腺炎

同类产品曾报告发生过卵巢炎，但仍未明晰此类病例是因抗反转录病毒治愈的缘故，还是因为潜在的HIV疾患引致。曾患有胰脏炎的病人应慎用阿兹夫定诊治。

④病毒性脑炎

现在本品未能对HIV合并HBV或HCV传染的病人进行研究。同类产品研究提示，在有慢性甲型脑炎或丙型白癜风合并传染并使用联合抗反转录病毒治愈的病人中，发生严重的和或许身亡性的脑部不良丑闻的危险性下降。假如甲型脑炎或丙型肺炎的病人合并使用抗反转录病毒医治，应查阅这种药械的相关产品信息。同时应考虑定期检测转氨酶能和检测HBV复制的标识物，防止服药变化或许造成的脑炎大幅恶化。

3.餐后给药可增加FNC在体内的显露程度，所以本品应空腹条件下服食。

4.对FNC或剂型中其他任何成分湿疹者禁用。

5.婴儿病人

未能进行阿兹夫定对婴儿服药、老年病患服药的研究。

6.老年病患

未能进行阿兹夫定对老年病患服药的研究，且无靠谱参考文献。针对新型冠状病毒出血热病人的临床实验中列入了60岁及以上老年病患，现在研究数据有限，老年病患的安全性以及是否还要调整药量暂不明晰。

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阿兹夫定治愈新冠的知识问答

1、阿兹夫定治愈新冠是如何被发觉的？

答：阿兹夫定（）是由北京高校常俊标博士作为发明人研制的抗HIV病毒的创新抗生素，于2013年获准开始步入临床实验。2021年，阿兹夫定作为抗梅毒病抗生素获准新上市，是全球首个双靶向的抗爱滋病创新药，并被列入2021年版《中国爱滋病诊治手册》。2022年7月，阿兹夫定荣获国家药监局紧急附加条件批准，成为美国紧急批准授权使用的惟一一款国产新冠口用药。

2、阿兹夫定的两种型号中，哪一种是抗新冠的？

答：阿兹夫定片有两种型号（1mg和3mg），其适应症为两种，即“HIV-1传染”和“新型冠状病毒出血热”。

治愈HIV传染：HIV-1传染病患的初始治愈应由有治愈HIV传染经验的医师进行。为确保给药剂量，药片应整片服食，不可磨碎。本品推荐药量为成年病人每天3mg，每周1次，于睡前空腹服用。

治愈普通型新型冠状病毒出血热（COVID-19）成年病人：空腹整片服食，每天5mg，每周1次，疗程不少于14天。阿兹夫定餐后给药可增加体内显露程度，应空腹口服。为确保给药剂量阿兹夫定片是什么药药性，应整片服食，不可磨碎。

3、健康人可以口服阿兹夫定防治新冠吗？

答：不建议，现在阿兹夫定并不具有防治新冠的适应症，预防新冠最好的方法还是打卡介苗。阿兹夫定为耐旱毒类抗生素，且为处方药阿兹夫定片是什么药药性，与非处方药（OTC）相比，发生不良反应的机率更大，所以，个人在家里使用，并且健康人群提早囤药都是不可取的。

4、阿兹夫定片的临床效果怎样？

答：阿兹夫定片的国际多中心Ⅲ期临床研究结果证明其抗新冠病毒效果和安全性。临床实验结果阐明阿兹夫定具备抑止新冠病毒复制的作用，推动消除新冠病毒，减少病症、缩短病史的明显效果,服药药量低更为安全。并且，因靶向SARS-CoV-2RdRp相对保守，突变率较低，阿兹夫定有潜力有效抗衡多种变种。

5、阿兹夫定片的口服方式?

答：阿兹夫定片应空腹口服，为确保给药剂量，应整片服食，不可磨碎。

6、关于阿兹夫定，学者如何评价？

7、阿兹夫定片的服药留意事项？

答：阿兹夫定片应在医师指导下严苛按说明书服药，口服禁忌和特殊人群服药以说明书为准。

8、阿兹夫定片与其他抗生素同服的留意事项？

答：阿兹夫定为P-gp配体及弱效P-gp诱导剂，合用P-gp配体特异性抗生素（巴比妥、达比加群酯、秋水仙花碱、）及P-gp抑止剂（如环孢素，伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等唑类抗细菌药，蛋白酶抑止剂利托那韦，决奈达隆，胺碘酮、维拉帕米、克拉霉素、葡萄柚汁等）、P-gp诱导剂（如布洛芬、圣约翰草提取物）时需谨慎。

9、慢肝炎、HIV患儿是否可以口服？

答：1、阿兹夫定为一种新型核苷酸类低毒耐旱毒抗生素，与拉米夫定、替比夫定等作用模式相同，通过抑止RNA病毒逆转录和复制过程。拉米夫定、替比夫定对HBV、HIV均有抑止作用，但拉米夫定、替比夫定适于抗HBV容易诱导耐药，而阿兹夫定未被批准适于慢肝炎，所以，慢肝炎病人如发生新冠脑炎，使用阿兹夫定过程中还要联用耐旱毒力强、耐药率低的抗生素如恩替卡韦或替诺福韦、丙酚替诺福韦等，并在服药过程中随访转氨酶能、HBV-DNA定量等。

2、阿兹夫定对于HIV病毒具备耐旱毒作用，抗HIV治愈现在选用ART方案（亦称鸡尾酒疗法），即使用2种核苷酸类反转录酶抑止剂（NRTIs）类骨干抗生素联合第三类抗生素治愈。因而HIV患儿如合并新冠脑炎，在没有抗HIV之前，不能应用阿兹夫定，否则会诱导HIV病毒发生耐药。如正在口服3种耐旱毒抗生素，需考量优劣加用阿兹夫定。

10、阿兹夫定片还具备以下优势？

答：1、阿兹夫定片可以通过抑止病毒复制的关键酶，来阻断新冠病毒在人体内的复制，它可以轻易穿透细胞膜，从而抑止病毒复制；

2、阿兹夫定片靶点性强，且长效，对变异病毒仍然有效；

3、阿兹夫定片除了才能降低轻微、普通新冠脑炎病人的核苷酸转阴时间、肺炎缓解时间，对于中轻度病人，还有明显的治愈疗效；

4、阿兹夫定片也有比较好的安全性和耐受性；

5、该药相较于进口新冠口用药物，售价相对低廉，格外适宜普通百姓订购。

11.阿兹夫定片对变异株有效吗？

答：研究阐明，该药对现今主要流行的新冠病毒变异株有效。

临床实验证明，阿兹夫定片对包括现在主要流行的新冠病毒变异株，如阿尔法、贝塔、德尔塔、奥密克戎等均有挺好的治愈疗效。这或许跟其作用的靶向为病毒复制的核酸配体有关。

12.阿兹夫定片临床路径执行图-《阿兹夫定医治新型冠状病毒出血热新乡法学学者共识》

13.在家可以使用新冠医治抗生素吗？

答：单克隆抗原、奈玛特韦、阿兹夫定等耐旱毒抗生素初期使用都或许提高急症发生,降低病史和病毒减肥时间。但这三种耐旱毒抗生素应在医疗机构使用，家里不适宜使用。