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疾病常识

奥司他韦的研发灵感来自于偶然事件触发而瞬间闪现

2023-08-09 21:07:53疾病常识
奥司他韦的研发及其抗病毒机制奥司他韦不能取代流感疫苗,其使用虽不影响每年疫苗的接种,但奥司他韦可抑制活疫苗病毒的复制,在使用减毒活流感疫苗2周内不应服用奥司他韦,在服用奥司他韦后48小时内不应使用减毒活流感疫苗,而三价灭活流感疫苗可以在服用磷酸奥司他韦前后的任何时间使用。

每一个新药的研制,背后都有一段神奇的故事。奥司他韦的研制之路同样异常艰苦并充满传奇,表现出了科学家和管理者的智慧、果断和执著。可能从中能发觉和感悟出一些对人生的启迪,一个新药的研制灵感可能会因碰巧风波触发而顿时闪现,但灵感背后的知识沉积和专业触觉则非一日之功。

源自海报的研制灵感

20世纪90年代,人类赶走疟疾病毒的抗生素仅有两种,即金钢烷胺和金钢烷硫醇。但这两种药都具备严重的不良反应,如引起哮喘复发、高血糖或体位性低血糖、产后泌乳等,且仅对两类鼠疫病毒的其中一类即乙型有效。更为糟糕的是口服这两种药几天后,病毒便会形成耐药性。同时,因为流感病毒几乎每年都发生变异,因此这两种抗生素的作用也非常有限。

此前,科学家对疟疾病毒的分子结构早已有了较为全面的认识,发觉疟疾病毒表面有一种血管谷氨酸酶在病毒的生命周期中饰演了重要角色,通过抑止血管谷氨酸酶的活性可阻挡病毒颗粒的释放,截断病毒的扩散链,因而抗衡鼠疫。

1992年10月14日,抗微生物剂型和放疗跨学科大会峰会在台湾纽约市举行,来自新泽西一家公司研究部的部长比朔夫贝格尔出席了大会。在听完一场大会报告后,他辗转来到了海报易拉宝前浏览,其中美国莫纳什中学科研人员的一幅海报吸引了他,海报中介绍了由美国生技公司发明的一种缩聚物,在大鼠体内可抑止麻疹病毒的复制。而这家公司已授权将其开发新上市奥司他韦胶囊药说明书多少钱,即扎那米韦。当初,比朔夫贝格尔正在不断寻求新的研制思路,而这个海报给他留下了极为深刻的印象。

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奥司他韦的研制及其耐旱毒模式

有着深厚物理和酶学造诣的比朔夫贝格尔仔细研究了海报的结果后,开始相信扎那米韦将或许成为真正意义上的抗逆性毒药。但仍有一个问题在困惑着他,那就是扎那米韦口服无效,因此不得不采取吸入给药,这应当是研究突破的关键细节,所以他决定涉足于服用抗疟疾药的开发。1999年9月24日,就在疟疾秋天将至伊始,奥司他韦在英国荣获新上市批准,4周后,在台湾也荣获批准。

奥司他韦抗衡病毒的模式在于其可抑止病毒的血管谷氨酸酶,破坏病毒血凝素可辨识的配体,血管谷氨酸酶所导致的这些酶反应是病毒从传染细胞释放的关键过程。可适于疟疾的防治和医治,初期使用可减低疟疾的严重性,降低登革热病史1-3天,还可增加一些并发症如哮喘、支食道炎、心力亢进等的发生率。

奥司他韦的活性代谢产物奥司他韦乙酸盐是强效的、选择性的麻疹病毒血管谷氨酸酶抑止剂,一般适于甲、乙型鼠疫病毒医治,对乙型H1N1型登革热和高致病性禽疟疾H5N1传染有预防作用。可适于成人和1岁及以上婴儿的甲、乙型鼠疫医治,以及成人和13岁及以上中学生的甲、乙型疟疾防治。

有数据阐明连续使用抗生素6周安全有效,在用药其间经常具备防治作用。肾功能不全者的口服药量需由大夫调整,不推荐适于终末期肾梗死的病人,包括慢性定期尿液透析、持续脑膜透析或血糖消除率大于10毫升/分钟的病患。

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使用奥司他韦的留意事项

1.鉴于出血热病症的出现常常滞后于病毒颗粒的复制峰期,服用奥司他韦宜及早服药,在麻疹病因初始48小时内使用更为有效,即越早效果越好;

2.奥司他韦对湿疹者禁用,妊娠及喂奶期妇女安全性不确定,通常不推荐使用;

3.奥司他韦不能代替麻疹卡介苗,其使用虽不影响每年卡介苗的接种,但奥司他韦可抑止活卡介苗病毒的复制奥司他韦胶囊药说明书多少钱,在使用减毒活疟疾卡介苗2周内不应服食奥司他韦,在口服奥司他韦后48小时内不应使用减毒活疟疾卡介苗,而三价灭活疟疾卡介苗可以在口服乙酸奥司他韦前后的任何时间使用。

奥司他韦的问世,为人类抗衡鼠疫提高了一种方式,但它也不应被过于神话,在不确定是否传染疟疾的状况下不建议使用它进行过于防治和诊治。对普通人来说,每年接种水痘卡介苗是最好的防治方式,请你们一定要在大夫的指导下安全服药。