酮基布洛芬制剂产品介绍

背景及概述

酮基阿司匹林（KP）亦称酮洛芬、优布芬或，物理名为α-羟基-3-苯甲酮类苯甲酸，是优良的2-芳基丙酸类非类固醇祛痰抗生素。自1972年首先在美国和加拿大上市以来，已有40余年的历史，1986年被英国FDA批准为止痛类处方药，并于1995年被批准为非处方药酮洛芬和布洛芬区别，主要有美国、英国、意大利、德国、日本、美国、西班牙、印度和中国等国家生产酮基红霉素产品，现已收载于英国药典2013年版、欧洲药典第8版、美国药典第38版、日本药典第16版和中国药典2015年版。主要通过可逆性抑制醇酸合酶（COXs）促炎肽和/或脂氧化酶（LOXs）的活性，因而抑制致炎性物质前列腺素（PGs）、白三烯（LTs）及血栓素（TXs）的生物合成，使缓激肽释放降低，从而发挥其良好的解热止痛和解痉作用酮洛芬和布洛芬区别，且对血小板的粘附和集聚反应也有一定的抑制作用，在临床上广泛用于医治各类类痛风关节炎、风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨性关节炎痛、风性关节炎以及耳鸣、牙痛、术后背痛、癌症背痛和急性肾疼痛等各类背痛。临床研究表明，酮基红霉素作为重要的非类固醇祛痰抗生素，与同类抗生素相比，具有剂量小、疗效高、耐受性好和毒副作用轻微等明显优点。

目前，国外上市的酮基红霉素剂型产品主要有肠溶乳膏、缓释乳膏、缓释片、凝胶、搽剂、栓剂和贴片等。