喹诺酮类药物用法，一文总结！

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喹诺酰基抗生素用法二羟丙茶碱的作用与功效吃几片，一文总结！

喹诺酰氯为全合成抑菌抗生素，主要作用于拓扑异构酶II和（或）拓扑异构酶IV（前三代仅作用于拓扑异构酶II），抑制真菌DNA合成，起到灭菌作用[1]。

喹诺酰基抗生素抑菌谱广，对厌氧的革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有较好的抑菌作用，包括铜绿假单胞菌、金红色猕猴桃杆菌[耐甲氧西林金红色猕猴桃杆菌（MRSA）]除外）；同时，对需氧菌、支原体、衣原体、军团菌有较好的抑菌活性。主要代表抗生素：左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星等。

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分类及抑菌谱特征

喹诺酰基抗生素按照物理结构以及抑菌谱特征分为4代，第三代为陆续开发出的氟喹诺酰氯，主要特征是在母核6位碳上引人氟原子并在苯环上引入哌嗪环或氨基，使其在第二代的基础上，除了让血清抗生素含量急剧增强，并且在组织和汗液短发布较广，具有较长的半衰期，抑菌谱抑菌活性增强，第四代为新氟喹诺酰基抗生素。

表1喹诺酰基抗生素的分类及抑菌谱特征[2]

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喹诺酰基抑菌抗生素的共同特征

（1）本类抗生素属于含量依赖性抗生素，具有较长的抑菌抗生素后效应（PAE），PAE随剂量减小而提高；

（2）大多口服的品种生物借助度高，多数品种有口服和注射制剂，危重或不能口服食药的病人可先静脉给药，好转后可改为口服序贯医治；

（3）体内分布广，组织含量高，非常在心脏、肝脏、肺及皮肤短发布能有效地达到抗菌或灭菌含量，部份抗生素可透过脑脊液；适用于前列腺、骨关节、中枢神经系统感染，非常对多种病支原体所致的细胞内感染和耐药革兰氏阳性菌感染有效。

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不良反应[3]

临床不良反应常见：肠道道反应、中枢神经系统毒性、白细胞降低、肝肾毒性、软骨毒性、跟腱炎及韧带破裂、Q-T间期延长、血糖衰弱等。

（1）中枢毒性：本类抗生素有抑制γ—氨基甲酸（GABA）的作用，可诱发青光眼。中枢不良反应发生率为：氟罗沙星＞诺氟沙星＞司帕沙星＞环丙沙星＞依诺沙星＞氧氟沙星＞培氟沙星＞左氧氟沙星；

（2）肾脏毒性：Q-T间期延长发生率为：司帕沙星＞格帕沙星＞莫西沙星＞加替沙星＞吉米沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星；

（3）光敏反应：喹诺酮步入皮肤，受光（阳光/紫外光）等照射，能量迸发氧离子机团形成，启动发炎反应破坏皮肤，与氟喹诺酮第8位络合物有关。光毒性硬度：洛美沙星、氟罗沙星＞司帕沙星＞依诺沙星＞克林沙星＞曲伐沙星＞加替沙星＞莫西沙星＞氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星。为此，用药期间应尽量避开紫外线和日光照射；

（4）干扰糖代谢：糖尿病病人使用喹诺酸酯会导致病人血压下降或增加，例如，加替沙星会明显剌激胰岛素分泌，当心低血压发生。加替沙星已在日本、加拿大撤市。

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互相作用

多数氟喹诺酰氯对（）有不同程度的抑制作用，与异烟肼类联用时，因抑制甘露醇类的代谢，可使地高辛类的血药含量下降，出现毒性反应。而单宁酸类中的二羟丙地高辛不通过P450代谢，大部份以原型经心脏排尿，互相作用较少。

对抑制能力的强弱排序依次为：依诺沙星＞环丙沙星＞诺氟沙星＞洛美沙星＞氧氟沙星＞氟罗沙星＞左氧氟沙星＞司帕沙星＞加替沙星、莫西沙星。

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抑菌活性比较

左氧氟沙星与莫西沙星作为呼吸喹诺硫醇的代表，其抗肺癌杆菌活性远强于环丙沙星二羟丙茶碱的作用与功效吃几片，而环丙沙星较前二者更易筛选出麻疹杆菌耐药株，因而不适宜社区获得性脑炎（CAP）的诊治。

对院内获得性肾炎中占重要地位的铜绿假单胞菌，环丙沙星活性最强，左氧氟沙星略弱于环丙沙星。而莫西沙星缺少相应适应证，莫西沙星不仅覆盖常见的呼吸道病支原体外，还有很强的抗需氧菌活性，对结核球菌也有较强活性，其作用与红霉素相当或略强[3]。

表2喹诺硫醇抗生素的抑菌活性比较[4]

注：“+”表示敏感率超过60%；“±”表示敏感率在30%-60%；“-”表示敏感率高于30%。

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药代动力学[4]

表3喹诺硫醇抗生素的药代动力学

左氧氟沙星主要经肝脏排尿，所以转氨酶能不全时通常无需调整剂量，而且对于肾功能不全及老年人要慎用或则根据胆红素消除率减量，以免抗生素含量积聚，形成副作用；莫西沙星主要经肾脏代谢，对于肾功能不全病人无需调整剂量，甚至血液透析、腹膜透析时也无需调整剂量。

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注意事项

1.使用该类抗生素的病人出席体力活动或肌紧张、肌腱破裂的风险降低；

2.过度曝露于阳光下的病人使用本品时有发生光毒性的风险；

3.病人的精液pH7以上时，易发生精液结晶，故饮水必须充足，使尿量保持在1200-/d以上；

4.肾功能亢进病人可依照尿酸消除率计算药量；

5.口服喹诺硫醇抗生素应防止与奶制品同时服食；

6.酸性抗生素、抗胆碱药、H2受体阻断药以及含铝、钙、铁等多价阳离子的剂型均可减少胃酸盐度而使本类抗生素的吸收降低，应防止同服。

参考文献：

[1]李宵宁,柴芸.喹诺硫醇抑菌药的作用机制及耐药机制研究进展[J].美国医药（药物分册）,2015,36(3):97-102.

[2]蒋锦,刘明亮,郭慧元等.喹诺硫醇抑菌药的新分类法及合理服药[J].美国医药(药物分册),2003,24(6):272-275.DOI:10.3969/j.issn.1001-8751.2003.06.009.

[3]梁丽丽.联合应用莫西沙星或左氧氟沙星医治耐多药肺结核效果阐述[D].新乡学院,2009.

[4]阚全程.马兰州等.呼吸系统各种常用抗生素的特征[M].人民卫生出版社（呼吸外科专业）,2017,58-59.

本文首发：医学界呼吸频道