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药品名称

磷酸奥司他韦颗粒

通用名

磷酸奥司他韦颗粒

产品名称/品牌

科威

主要成分

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本品主要成分为磷酸奥司他韦。

性状

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本品为白色或类白色颗粒。

功效与作用

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1.用于成人及1岁及以上儿童甲型、乙型流感的治疗（磷酸奥司他韦可有效治疗甲型、乙型流感，但乙型流感临床应用数据不多）。 2.用于成人及13岁及以上青少年预防甲型、乙型流感。

剂量

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【药代动力学】 吸收 口服后，磷酸奥司他韦在胃肠道迅速吸收，并通过肝脏或肠壁酯酶迅速转化为活性代谢物（羧酸奥司他韦）。 至少 75% 的口服剂量作为活性代谢物进入循环。 相对于活性代谢物，不到 5% 的药物以前药形式存在。 活性代谢物的血浆浓度与给药剂量成正比，并且不受食物摄入量的影响（参见）。 分布活性代谢物（羧酸奥司他韦）在人体内的平均分布容积（Vss）约为23升。 对雪貂、大鼠和兔子的研究表明，该药物的活性代谢物可以到达流感病毒感染的所有部位。 研究表明，口服磷酸奥司他韦后，其活性代谢物在肺、支气管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和气管中可达到有效的抗病毒浓度。 活性代谢物与人血浆蛋白的结合可以忽略不计（约 3%）。 代谢 磷酸奥司他韦几乎完全被主要位于肝脏和肠壁的酯酶转化为活性代谢物（羧酸奥司他韦）。 磷酸奥司他韦及其活性代谢物都不是主要细胞色素P450同工酶的底物或抑制剂，因此不会因竞争这些酶而导致药物间相互作用。 吸收的奥司他韦主要通过转化为活性代谢物而消除（>90%）。 活性代谢物不再进一步代谢，而是随尿液排出。 活性代谢物达到峰值浓度后，血浆浓度降低，半衰期为6至10小时。

99%以上的活性代谢物由肾脏排泄。 肾清除率（18.8 L/h）超过肾小球滤过率（7.5 L/h），表明除了肾小球滤过之外，还存在肾小管分泌途径。 对口服放射性标记药物的研究表明，不到20%的剂量通过粪便排出。 特殊人群药代动力学 肾功能损害患者的流感治疗：不同程度肾功能不全的患者给予磷酸奥司他韦100 mg，每天两次，连续5天。 结果显示，活性代谢物（奥司他韦羧酸盐）暴露剂量与肾功能下降程度成反比。 肌酐清除率大于 30 ml/min 的患者无需调整剂量。 对于肌酐清除率在 10-30 ml/min 之间的患者，推荐剂量减少至 75 mg 磷酸奥司他韦，每日一次，持续 5 天。 磷酸奥司他韦不推荐用于肌酐清除率低于10ml/min的患者和需要定期血液透析或持续腹膜透析的严重肾功能衰竭患者（参见【用法与用量】）。 流感预防：对于肌酐清除率10-30毫升/分钟的患者，磷酸奥司他韦的推荐剂量减少至75毫克。 每隔一天服药一次或每日 30 毫克。 不建议终末期肾功能衰竭患者使用，包括长期血液透析、持续腹膜透析或肌酐清除率低于10ml/min的患者（特殊剂量说明见【注意事项】和【用法与用量】）。 肝功能不全患者的体外研究表明，肝功能不全患者并未出现预期的奥司他韦体内水平显着升高或其活性代谢物水平显着降低（参见【用法与用量】） 。

老年人服用相同剂量的磷酸奥司他韦时，老年人（65-78岁）体内稳态活性代谢物的可用性比年轻人高25-35%可威奥司他韦胶囊药说明书，而老年人和药物半数年轻人的生活是相似的。 考虑到机体的利用率和耐受性，老年人无需调整剂量（见【用法用量】）。 儿童 一项针对 5 至 16 岁和 3 至 12 岁儿童的小规模单剂量奥司他韦药代动力学研究表明，年轻患者对奥司他韦敏感，其活性代谢物（奥司他韦羧酸盐）比成人清除得更快，因此根据体内计算重量。 相同剂量下，儿童的利用率较低。 儿童 2 mg/kg 剂量的有效性与成人 75 mg 胶囊剂量（约 1 mg/kg）相当。 奥司他韦在 12 岁及以上儿童中的药代动力学与成人相似。 无肾功能衰竭儿童的药物代谢数据。

副作用

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临床研究经验 成人治疗试验 在成人流感治疗的 III 期临床试验中，共有 1887 名患者参与试验，接受安慰剂、75 mg 磷酸奥司他韦和 150 mg 磷酸奥司他韦治疗。 报告的不良事件发生率最高的是恶心和呕吐。 症状是短暂的，通常在第一次服用药物时出现。 在绝大多数情况下，患者没有停止研究药物。 在推荐剂量（每次 75 毫克，每日两次）下，三名患者因恶心退出试验，另外三名患者因呕吐退出试验。 在成人 III 期临床试验中，磷酸奥司他韦组某些不良事件的发生率高于安慰剂组。 发生率≥1%的不良事件如表1所示。数据总结了健康年轻人和高危患者（流感并发症高危人群，如老年患者或患有慢性心脏病或呼吸系统疾病的患者） ）。 磷酸奥司他韦组比安慰剂组更常见的不良反应（无论是否与药物相关）包括恶心、呕吐、支气管炎、失眠和头晕。 表 1. ≥1% 自然获得性流感肘患者接受奥司他韦 75 mg 每日两次治疗时发生的不良事件总结 *包括在流感治疗试验中服用奥司他韦 75 mg 每日两次的患者 所有发生率≥1% 的不良事件。 总体而言，高危患者的不良反应发生率与健康成人相似。 流感预防试验共有3,434人参加了III期流感预防试验，包括年轻人、成人和老年人。 其中，1480人服用奥司他韦推荐剂量75毫克，每次1次，持续6周。

尽管给药时间较长，但不良事件的发生率与流感治疗试验相似（见表1）。 在流感预防试验中，磷酸奥司他韦组以下不良事件的发生率高于安慰剂组，也高于流感治疗试验中的发生率：疼痛、流鼻涕、消化不良和上呼吸道感染。 然而，磷酸奥司他韦组和安慰剂组之间这些不良事件的差异小于 1%。 与年轻群体相比，老年人磷酸奥司他韦和安慰剂的安全性没有临床意义的差异。 儿童治疗试验奥司他韦治疗流感Ⅲ期临床试验中，共有1032名1-12岁儿童参与试验，其中698名1-12岁无基础疾病儿童，334名有病史儿童6-12岁儿童哮喘。 共有 515 名儿童接受了奥司他韦口服混悬液治疗。 儿童中发生率≥1%的不良事件见表2。最常见的不良事件是呕吐，其他常见的不良事件是腹痛、鼻衄、耳痛和结膜炎。 这些不良反应一般只会发生一次，持续服药即可缓解。 大多数情况不会导致治疗停止。 表 2 奥司他韦治疗儿童自然获得性流感 III 期临床试验中发生率≥1%不良事件的上市后经验 皮肤及皮下组织变化：过敏反应、中毒性表皮坏死、 - 综合征、多形红斑、发红（皮疹）、皮炎和大疱性皮疹。 肝脏和胆道：流感样疾病患者中有罕见的肝炎和肝酶升高的病例报告。 已有胰腺炎、血管性水肿、喉头水肿、支气管痉挛、面部水肿、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少和血尿的病例报告。 如果患者出现类似反应。 应停用奥司他韦并立即就医。

忌讳

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对本品任何成分过敏者禁用。

防范措施

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详情请参阅说明

相互作用

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与流感疫苗的相互作用：尚未对磷酸奥司他韦和减毒流感疫苗之间的相互作用进行系统评价。 但由于两者之间可能存在相互作用，除非临床必要，否则在使用流感减毒活疫苗后两周内不应服用磷酸奥司他韦，服用磷酸奥司他韦后48小时内不应使用流感减毒疫苗。 活流感疫苗。 因为磷酸奥司他韦作为抗病毒药物，可能会抑制活疫苗病毒的复制。 三价灭活流感疫苗可以在服用磷酸奥司他韦之前或之后的任何时间使用。 药理和药代动力学研究数据表明，磷酸奥司他韦与其他药物之间基本上不存在临床上显着的相互作用。 磷酸奥司他韦通过主要分布在肝脏中的酯酶迅速转化为活性代谢物（羧酸奥司他韦）。 文献中很少报道涉及竞争性酯酶的药物相互作用。 奥司他韦及其活性代谢物的低蛋白质结合表明与蛋白质结合相关的药物相互作用不太可能。 体外研究表明，磷酸奥司他韦及其活性代谢物都不是 P450 混合功能氧化酶或葡萄糖醛酸基转移酶的良好底物（参见药代动力学）。 与口服避孕药没有药物相互作用的机制。 西咪替丁是细胞色素P450同工酶的非特异性抑制剂，可与碱性或阳离子物质竞争肾小管分泌，但对奥司他韦或其活性代谢物的血浆浓度无影响。 因此，与胃 pH 值变化（抗酸剂）和肾小管分泌途径清除竞争相关的临床药物相互作用不太可能发生。

然而，尚无磷酸奥司他韦与抗酸剂相互作用的体内研究。 与肾小管竞争分泌相关的药物相互作用不太可能具有重要的临床意义，因为大多数药物具有较宽的安全范围，并且磷酸奥司他韦活性代谢物通过肾小球滤过和肾小管分泌共同排出。 途径，这两条途径的去除能力都非常大。 但与同样由肾脏分泌且安全范围窄的药物（如氯磺丙脲、甲氨蝶呤、保泰松）合用时应谨慎。 与丙磺舒合用，由于肾小管分泌能力下降，体内活性代谢物的利用率增加2倍。 然而，活性代谢物的安全范围非常广泛。 与丙磺舒一起使用时无需调整剂量。 与阿莫西林合用不改变两种药物的血浆浓度，表明阴离子途径消除的竞争效应不显着。 在上市后监测期间可威奥司他韦胶囊药说明书，已有与更昔洛韦相互作用的病例报告，更昔洛韦也是由肾小管分泌的。 与对乙酰氨基酚（对乙酰氨基酚）共同给药不会改变奥司他韦、其活性代谢物或对乙酰氨基酚的血浆浓度。 奥司他韦（75 mg，每天两次，持续 4 天）和阿司匹林（单剂量 900 mg）同时服用，未显示奥司他韦、其活性代谢物（羧酸奥司他韦）或阿司匹林药代动力学参数发生改变的风险。 当奥司他韦（单剂量150 mg）与单剂量含氢氧化铝和氢氧化镁的抗酸剂或单剂量含​​碳酸钙的抗酸剂服用时，未检测到奥司他韦及其活性代谢物（奥司他韦）。 羧酸司他韦的药代动力学参数发生了改变。

在流感治疗和预防流感的III期临床研究中，磷酸奥司他韦已与一些常用药物联合使用，如ACE抑制剂（依那普利、卡托普利）、噻嗪类利尿剂（苯氟噻嗪、阿奇霉素、头孢菌素、阿奇霉素、红霉素、强力霉素）、H2阻滞剂（雷尼替丁、西咪替丁）、β受体阻滞剂（普萘洛尔）、黄嘌呤类药物（茶碱）、拟交感神经药（伪麻黄碱）、阿片类药物（可待因）、类固醇激素。 吸入支气管扩张剂和镇痛药（阿司匹林、布洛芬和扑热息痛）。 当磷酸奥司他韦与这些药物共同给药时，没有观察到不良事件或不良事件发生频率发生改变。

贮存

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海豹。

有效期

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36个月

批准文号

国家医药批准字

制造商

宜昌东光扬子药业有限公司