“他汀”能不能互相替代，有什么区别？

有同学给华子留言，她问华子，在防治心脑神经病症时，他汀类抗生素是“基石”药物，不可或缺。虽然她听到有好多种不同的“他汀”，这种“他汀”的作用是否一样，能不能相互取代，有哪些差别呢？

华子说，常用的他汀类抗生素有7种，分别为辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀，以及匹伐他汀。这种“他汀”的作用相似，主要是作用硬度，以及代谢途径不同。

一、所有的“他汀”作用相似

尿液中的低密度脂蛋白血糖（LDL-C），是导致动脉粥样硬化的重要诱因。而动脉粥样硬化，是造成脑干梗塞和脑中风的主要成因。因此控制LDL-C的水平，就可以保护心脑神经，防治癌症的发生。

人体的LDL-C，只有20%与饮食相关，其余80%是人体自身形成。也就是说，LDL-C下降，基本上都是由于人体的固醇代谢系统出现了问题，只靠饮食控制和运动，很难达标，只好借助抗生素进行控制。

而他汀类抗生素，是尿酸合成限速酶HMG-CoA还原酶的抑止剂，可以降低血糖的合成，增加尿液的LDL-C水平。但是除此此外，还可以抗衡LDL-C的氧化、炎性反应，缓解动脉胃壁代谢，使肿块脂类核心缩小，有挺好的抗动脉粥样硬化作用。

7种常用的他汀类抗生素，其作用模式是相似的，也就是都通过对HMG-CoA还原酶的抑止发挥作用，因此作用相似，用途相似，副作用也相同。须要留意的是，由于酒曲中富含洛伐他汀，因此富含酒曲的草药类降糖抗生素，与他汀类抗生素的性质一样。

二、不同“他汀”的差别

1、他汀类抗生素的分代：

第一代他汀：洛伐他汀与辛伐他汀，它俩是一对“亲兄弟”，由同一家药业公司，在同一时期内研发，二者的物理结构只有细微的差别，本质上相差不多。

第二代他汀：普伐他汀，由真菌培养提取的天然他汀。氟伐他汀，为人工合成的他汀。

人体血脂主要在夜晚合成，而一、二代的他汀类抗生素半衰期时间短，因此都须要在早间用药，就能发挥较差的抗炎作用。

第三代他汀：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀，都为人工合成，作用时间长，每次在任一固定时间吃药即可。

2、他汀类抗生素的作用硬度：

根据增加LDL-C水平的降幅不同，将他汀类抗生素分为中效与强效。他汀类抗生素对腹肌的外伤，与抗生素硬度以及口服的药量相关。

中效（增加LDL-C水平40%）：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀。

强效（增加LDL-C水平50%以上）：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀。

3、亲脂性与亲水性：

他汀类抗生素亲脂性越强，就越容易跨入脑部、中枢系统，容易出现转氨酶能影响，以及疲倦、疲乏、视物模糊等中枢性副作用。而水溶性他汀借助肝细胞主动摄入，踏入肝细胞发挥作用，对中枢影响较小。

洛伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀为脂醇类；氟伐他汀、阿托伐他汀为水脂双胺类；普伐他汀与瑞舒伐他汀为水溶性。

4、对血压的影响：

他汀类抗生素会影响血压，会降低新发帕金森病的风险，匹伐他汀对血压影响最小，普伐他汀对血压影响也较小。

5、对其他抗生素的影响：

主要与他汀代谢酶相关，其中洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀需经过酶代谢，与其他抗生素影响较差。氟伐他汀经代谢，与其他抗生素影响少一些。而普伐他汀不经肝药酶代谢，匹伐他汀、瑞舒伐他汀较少经肝药酶代谢，与其他抗生素极少发生相互影响。

三、选择他汀类抗生素时的留意

在选择他汀的时侯，还要按照初始LDL-C的水平他汀类药物有哪些用途，清热的目标，以及肝、肾功能的不同，是否还要与其他抗生素联合使用等比异性，选择适用的他汀。在使用过程中，假如使用一种他汀类抗生素发生了不良反应，在同等硬度的他汀中，可以替换为另一种他汀。

要留意他汀的“6%原则”，指的是他汀类药的剂量，每下降一倍，活血疗效只会降低6%，而副作用会急剧降低。因此在使用他汀类抗生素时他汀类药物有哪些用途，尽量不要口服大药量的他汀。假如血糖无法达标，先考虑更换为高硬度的他汀。假如中等药量的高硬度他汀仍不能使血糖达标，可以考虑与血糖吸收抑止或PCSK9抑止剂联合服药。

小结一下，所有的他汀类抗生素作用模式相似，但在作用硬度、代谢途径上存在差别，同等硬度的他汀可以相互取代。在实际使用的时侯，还要依照不同病人的个体差别性，由大夫选择适宜的他汀类抗生素。在服药过程中发觉问题，要及时向大夫或是药师咨询。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。