依诺达通用名称阿奇霉素分散片主要成份

商品名称依诺达

通用名称阿奇霉素分散片

主要成分本品主要成分为阿奇霉素。其物理名为（2R，3S，4R，.R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-苯基-3-O-酰基-α-L-核-己吡啶糖基）氧]-2-吡啶-3，4，10-三甲基-3，5，6，8，10，12，14-七羟基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲胺基）-β-D-木-己吡啶糖基]氧]-1-氧杂-6-氮配体十五烷-15酮。

适应症1.发炎性疟原虫造成的急性胃炎、急性结膜炎。

2.敏感真菌造成的食道炎、中耳炎、急性支食道炎、慢性支食道炎急性复发。

3.肝炎球虫、流感嗜血菌株以及哮喘链球菌引致的肝炎。

4.青光眼真菌及非多种耐药肺炎奈瑟菌引致的阴道炎和胆囊炎。

5.敏感真菌造成的脸部软组织传染。

不良反应用药后可出现呕吐、腹泻（稀便）、上胸部不适（头痛或抽搐）、恶心、呕吐等肠胃道反应，其发生率显著较头孢低。偶可出现轻至重度头痛、头昏、头痛及咽痛、皮疹、关节痛等湿疹反应，湿疹性败血症和神经血管性贫血、胆汁淤滞性黄疸极为稀少。少数病人可出现一过性中性粒细胞降低、血清甲基转移酶下降。

禁忌对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内铵盐抗生素湿疹者禁用。

留意事项1.喝水可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭后1小时或饭前2小时服用。

2.轻微肾功能不全病患(血糖消除率>40ml/分钟)不需作药量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全病患中的使用尚无资料，给那些病人使用阿奇霉素时应谨慎。

3.因为肝胆系统是阿奇霉素排便的主要途径，转氨酶能不全者慎用，严重疾病病人不应使用。服药其间定期随访转氨酶能。

4.服药其间假如发生湿疹反应（如神经血管性贫血、皮肤反应、-综合症及毒性外皮坏疽等），应立刻停药，并采取适当举措。

5.医治其间，若病人出现呕吐病症，应考虑假膜性肺炎发生。假如确诊建立，应采取相应医治举措，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。

婴儿及喂奶期妇女服药植物生殖毒性研究阐明阿奇霉素穿过胎膜，但对胎儿无损害征兆，尚无本品在奶水中的分泌资料。在人的妊娠，喂奶期使用的安全性至今仍未否认，故在妊娠或喂奶期妇女无适当选择余地时才使用本品。

婴儿服药按体重kg估算药量及口服方式如下：体重年纪口服方式15kg以下1～3岁每周单次服用0.1g阿奇霉素的用量和用法输液，连续口服一天15～25kg3～8岁每周单次服用0.2g，连续口服一天26～35kg9～12岁每周单次服用0.3g，连续口服一天36～45kg13～15岁每周单次服用0.4g，连续口服一天46kg以上按成人药量及口服方式给药。

奶奶服药尚不明晰。

抗生素互相作用1.不宜与含磷或镁的解痉药同时口服，前者可增加本品的血药峰含量的30%，但未见对总生物运用度的影响;应当合用时，本品应在口服上述抗生素前1小时或服后2小时予以。

2.与异烟肼合用时能增加前者在血清中的含量，应留意测试血清烟酸水平。

3.与华法林合用时应留意检测凝血酶原时间。

4.与下述抗生素同时使用时，建议紧密观察病人:

(1)巴比妥:曾有报告，这些大环内甾体药物可减少巴比妥的肠内代谢，所以在两种抗生素同用时，应留意巴比妥血药含量有下降的或许性。

(2)麦角胺或二氢麦角胺:急性麦角毒性，病症是严重的末梢神经抽搐和觉得迟缓（触物感痛）。

(3)三唑仑:通过提高三唑仑的降解，而使三唑仑的毒理作用加强。细胞色素P450系统代谢药一增加血浆中卡马西平﹑特非那定﹑环孢素﹑环已奎宁﹑苯妥英的水平。

5.与利福布汀合用会降低前者的毒性。

抗生素适量如发生过量使用（尚未有报导），可进行催吐或通常支持疗法。

抗生素药理阿奇霉素系通过制约真菌转肽过程，因而抑止真菌蛋白质的合成。体外实验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抑菌作用，包括：

1.革兰阴性厌氧菌：

金红色猕猴桃杆菌、酿脓杆菌（A组β溶血性弧菌）、肺炎（链）杆菌、α溶血性弧菌（草黄色球虫）和其他弧菌、白喉（管状）菌株。本品对于耐四环素的革兰阴性真菌，包括粪球虫（肠杆菌）以及耐甲氧西林猕猴桃杆菌杆菌展现交叉耐药性。

2.革兰阳性厌氧菌：

鼠疫（嗜血）菌株、副流（感嗜）血原虫、卡他（摩拉）菌、不动球菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳球菌、副流感球菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱杆菌、副溶血性弧菌、类志贺吡邻单胞菌。本品对下述革兰阳性菌的活性视杆菌而定，并需作敏感性测量：小肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。

3.需氧菌：

脆弱类球菌、类球菌属、产气荚膜菌株、消化球菌属、坏死梭球菌、痤疮丙酸球菌。

4.性传播病症微生物：

肝炎螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克（嗜血）菌株。其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎链球菌、人型链球菌、解脲链球菌、沙眼真菌、卡氏肺孢子虫、鸟分枝球菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德弧菌。

5.下述革兰阳性菌一般是耐药的：

变型球菌属、沙雷菌属、摩根球菌、绿脓（假单胞）菌株。作用模式与异烟肼相似，主要与真菌内质网体的50S亚单位结合，抑止依赖于RNA的蛋白合成。

药代动力学服用后快速吸收，生物运用度为37%。单剂服用0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰含量（Cmax）为0.4～0.45mg/L。

1.本品在体内分布广泛，在各组织内含量可达同期血含量的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内含量高，后者能将阿奇霉素转运至病变部位。

2.本品单剂给药后的血清除半衰期（t1/2β）为35～48小时，给剂量的50%以上以原形经胆囊排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。

3.本品的血浆蛋白结合率随血药含量的提高而降低，当血药含量为0.02μg/ml时阿奇霉素的用量和用法输液，血浆蛋白结合率为15%；当血药含量为2μg/ml时，血浆蛋白结合率为7%。

储藏密封，在背阴烘干处保存。

执行标准《中国药典》2005年版二部