华子：他汀类药物对药效有什么影响吗？有哪些区别？

有同学给华子留言，问华子，在他汀类抗生素中，据说有脂醇类与水溶性的差别，这些差别性对药效有何种影响吗？华子说，所有他汀类抗生素的主体结构相同，并且与主体结构相通的替代配体性质不同，因而造成了不同的他汀类抗生素在脂醇类与水溶性上有差异。

他汀类抗生素在“脂溶”与“水溶”上的差别性，对抗生素在人体短发布模式会形成影响，并且对药效影响不大，主要是在抗生素的副作用方面有所差别。

一、药物脂醇类与水溶性的差别

人体血脂主要在肝细胞内合成，他汀类抗生素主要步入到肝细胞内发挥作用。而人体的细胞膜都由固醇构成，因此肝细胞膜更容易被脂醇类高的抗生素穿透。也就是说，脂醇类高的他汀类抗生素更容易跨入到肝细胞内发挥作用。但脂醇类高，也意味着容易跨入其他细胞中，对肾脏的选择性低。

而水溶性的他汀类抗生素不容易穿透肝细胞膜，主要是借助肝细胞膜上的特殊转运蛋白主动摄入，就能步入到肝细胞内部发挥作用。相对来说，水溶性的他汀类抗生素对脑部的选择更高。

二、脂醇类他汀与水溶性他汀

在他汀类抗生素中，辛伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀为脂醇类他汀。氟伐他汀、阿托伐他汀为水脂双胺类他汀；普伐他汀、瑞舒伐他汀为水溶性他汀。

假如按脂醇类的大小进行排序，就是辛伐他汀＞洛伐他汀＞匹伐他汀＞氟伐他汀＞阿托伐他汀＞瑞舒伐他汀＞普伐他汀。

脂醇类强的他汀类抗生素不仅容易跨入肝细胞，也容易穿透血脑屏障踏入中枢系统，对中枢血管引起影响他汀类药物有哪些最经济，容易造成背痛、头痛、记忆力衰弱等副作用。脂醇类强的他汀类抗生素也容易跨入胸肌细胞，造成胸肌无力、酸痛的副作用。

相对来说他汀类药物有哪些最经济，水溶性强的他汀，只在肝细胞内形成作用，对中枢和腹肌的影响要小一些。不过副作用的形成，与他汀类抗生素原本的解毒硬度也紧密相关，例如说瑞舒伐他汀其实是水溶性他汀，但其只是强效他汀，依照研究统计，其引发的腹肌外伤发生率，要低于同为强效他汀的阿托伐他汀。

脂醇类强的他汀类抗生素，对转氨酶能的影响也大一些，但也与抗生素原本性质相关，例如说匹伐他汀是脂醇类他汀，然而其不在脑部代谢，因此对转氨酶能影响反倒更小。

三、“脂溶”、“水溶”不是考量副作用的惟一标准

但是脂醇类的他汀类抗生素，更容易跨入脑部，对转氨酶能导致影响。但水溶性他汀类抗生素的“工作地点”也是在肝细胞内，因此同样会对转氨酶能导致影响。因此不论使用“脂溶”或是“水溶”的他汀类抗生素，转氨酶能都是须要留意的指标，在血小板（AST、ALT）下降少于3倍后还要停药。

同样的道理，所有的他汀类抗生素都有或许导致腹肌挫伤，在服药其间还要留意检测肌酸受体（CK），倘若超出正常上限5倍时，还要停药。所有的他汀类抗生素对肾功能没有不良影响，然而当肾功能不全的时侯，会影响水可溶性他汀的排便，要留意药量调整，但脂醇类他汀的代谢不受影响。

小结一下，他汀类抗生素的脂醇类与水溶性，会影响抗生素在体内的分布，对药效影响不大，主要是在副作用方面的影响。但这些影响并不是惟一的，还遭到用药药量、药效硬度、对抗生素敏感性的个体差距等多方面的影响。因此服药时，还要在大夫指导下进行，而且做好对不良反应的检测。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。