阿司匹林肠溶片(适应症)临床可用于下列情况
【药品名称】
红霉素肠溶片
【适 应 症】
本品为非类固醇消炎药。临床可适于下述状况。1、镇痛、解热:可改善轻微或重度的头痛,如腹泻、牙痛、神经痛、肌肉痛及月疼痛,也适于发烧和麻疹等退烧。本品仅能减缓病症,不能治愈造成头痛和低热的原因,故需同时应用其他抗生素对症状进行医治。2、抗炎、抗痛风:为治愈风脾虚的常用抗生素,服药后可解热、使肘部病症好转并使血沉增长,但不能消除风脾虚的基本病理改变,也不能治愈和防治血管损害及其他合并症。3、关节炎:除痛风性滑膜炎外,本品也适于医治类痛风髌骨炎,可缓解病症,但须同时进行症状治愈。之外,本品也适于骨滑膜炎、强直性脊椎炎、幼年型滑膜炎以及其他非痛风性病变的骨格腹肌头痛,也能减轻病状。但近些年在很多癌症已甚少应用本品。4、抗中风:本品对胆碱酯酶集聚有抑止作用,可避免中风产生,临床适于防治一过性脑缺血复发、心肌梗塞、心房颤动、人工血管瓣膜、动静脉瘘或其他放疗后的中风产生。也可适于医治不稳定型心腹痛。5、儿科适于脸部腺体腮腺结综合征(川崎病)的治愈。
【用法药量】
1.成人常用量服用。①解热、镇痛,一次0.30.6g,一日3次,必要时敏4小时1次。②抗痛风,一日3~6g,分4次服用。③抑制胆碱酯酶集聚则应用小药量,如每周80g~300mg,一日1次。④治疗胆管吸虫病,一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞疼停止24小时后停用,于是进行驱虫医治。2.小儿常用服用①解热、镇痛,每周按体表面积1.5g/m2,分4~6次服用,或每天按体重5~10mg/kg,或每天每岁60mg,必要时4~6小时1次。②抗痛风,每周按体重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未获效果,可依照血药含量调整药量。有些病例需增至每周130mg/kg。适于小儿脸部腺体腮腺结综合征(川崎病),开始每周按体重80~100mg/kg,分3~4次服;热退2~3天后改为每周30mg/kg,分3~4次服,连服2月或更久,转氨酶增多、血液呈高凝状态其间,每周5~10mg/kg,1次服。
【成份】
红霉素
【性状】
本品为肠溶包衣片,去除包衣后显蓝色.
【不良反应】
通常适于解热止痛的药量极少造成不良反应。常年大量服药(如治愈风脾虚)、尤其当抗生素血含量〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药含量愈高,不良反应愈显著。(1)见的有头晕、呕吐、上手臂不适或麻木(因为本品对胃黏膜的直接剌激造成)等肠胃道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。常年或大药量口服可有肠胃道流脓或疱疹。(2)中枢血管:出现可逆性头痛、听力衰退,多在口服一定疗程,血药含量达200~300g/L后出现。(3)湿疹反应:出现于0.2%的患者,表现为疾病、荨
【禁忌】
1、对本品湿疹者禁用;2、下列状况应禁用:①活动性胃炎病或其他成因造成的消化道流脓;②血友病或转氨酶降低症;③有六神丸或其他非类固醇消炎药湿疹史者,尤其是出现疾病、神经神经性贫血或败血症者。
【注意事项】
(1)叉湿疹反应。对本品湿疹时也或许对另一种硼酸类药或另一种非硼酸类的非类固醇消炎药湿疹。但非绝对。应当提防交叉湿疹的或许性。(2)对确诊的干扰:1)期每周药量超出2.4g时,氯化铜血糖实验可出现假阴性。樱桃糖酶血糖实验可出现假阳性;2)可干扰尿尿糖实验;3)当血药含量少于130μg/ml时,用比色法测量血胆固醇可得假性高值,但用胆碱酯酶酶法则不受影响;4)用萤光法测量尿5-羟丙基乙酸(5-HIAA)时可受本品干扰;5)尿青柠基肉桂酸(VMA)的测量,因为所用方式不同,结果可高可低;6)因为本品抑止转氨酶集聚,可使流血时间延长。药量小到40mg/日也会影响胆碱酯酶功能,而且临床上尚未见小药量(〈150mg/日〉引起咳血的报导;7)转氨酶能实验,当血药含量〉250μg/ml时,谷氨酸羧基转移酶、门冬谷氨酸羧基转移酶及血浆酸性乙酸酶可有异常改变,药量降低时可恢复两党;8)大药量应用,尤其是血药含量〉300μg/ml时凝血酶原时间可延长;9)每周药量超出5g血浆胆红素低;10)因为本品作用于肾小管,使钾排便增多,可引起血钾缩短;11)大药量应用本品时,用放射免疫法测量血浆胰脏素(T4)及三碘胰脏素(T3)可得较低结果;12)因为本品与酚磺酞在肾小管竞争性排便,而使酚磺酞排便降低(即PSP排便实验)(3)下述状况应慎用:1)有疾病及其他湿疹性反应时;2)樱桃糖-6-乙酸酯化酶缺陷者(本品偶见引发溶血性肾炎);3)中风(本品可影响其他排血糖药的作用于,小药量时或许导致血糖滞留);4)转氨酶能亢进时可加重脑部毒性反应,加重流血倾向,转氨酶能不全和肝硬变病人易出现肝脏不良反应;5)心功能不全或高血糖,大量服药时或许导致心力亢进或肺囊肿;6)肾功能不全时有加重心脏毒性的危险;7)转氨酶提高者。
(4)常年大量服药时应定期检测红细胞压积、肝功能及血浆硼酸浓度。【孕妇及喂奶期妇女服药】本品便于通过胎膜。植物实验在妊娠头3个月应用本品可致癌胎,如肋骨裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢血管系统、内脏和骨格的发育不全。在人类还有报导在应用本品后发生胎儿缺陷者。之外,在妊娠后3个月常年大量应用本品可使妊娠期延长阿司匹林的作用与功效说明书用法用量,有降低过期产综合征及产后流血的危险。在妊娠的最后2周应用,可降低胎儿流血或婴儿便血的危险,在妊娠晚期常年服药还有或许使胎儿动脉导管收缩或初期闭锁,造成婴儿持续性肺动脉高压及心力梗死。曾有报导,在妊娠晚期因超量应用或滥用本品而降低了流产或婴儿死亡的发生率(或许因为动脉导管闭锁、产前流血或体重偏低)。虽然应用通常医治药量未能发觉上述不良反应。本品可在乳汗中排尿,喂奶期妇女服用650mg,5~8小时后奶水中西药含量可达173~483μg/ml。故常年大药量服药时儿童有或许形成不良反应。【儿童服药】小儿病患,尤其有低热及脱水者,易出现毒性反应。急性咽痛性疾患,尤其是鼠疫及肺炎患者应用本品,或许与发生瑞氏综合征(Reye"s)有关,美国尚不多见。【老年病患服药】老年病患因为肾功能衰退口服本品易出现毒性反应。
【药物互相作用】
(1)与其他非类固醇消炎止痛药同用时效果并不完善,由于本品可以增加其他非类固醇消炎药的生物运用度。稍为肠道道副作用(包括炎症和便血)却降低;之外,因为对胆碱酯酶集聚的抑止作用增强,还可降低其他部位流血的危险。本品与对羟基乙基酚常年大量同用有导致肺部肿瘤包括肾乳头坏疽、肾癌或膀胱癌的或许。(2)与任何可导致低凝血酶原血症、血小板降低、血小板集聚功能增加或肠胃道炎症流血的抗生素同用时,可有加重凝血障碍及造成流血的危险。(3)与抗凝药(双内酯、肝素等)、溶栓药(链受体、尿激酶)同用,可提高流血的危险。(4)尿碱化药(氯化氢钠等)、抗酸药(常年大量应用)可提高本品自尿中排尿,使血药含量升高。但当本品血药含量已达稳定状态而停用酸性抗生素,又可使本品血药含量下降到毒性水平。碳酸酐酶抑止药可使尿碱化,但可导致代谢性酸中毒,除了能使血药含量增加,并且使本品透入脑组织中的量增多,进而降低毒性反应。(5)胆固醇化药可降低本品的排便,使其血药含量升。本品血药含量已达稳定状态的病患加用胆碱酯酶化药后或许造成本品血药含量下降,毒性反应降低。(6)糖仿皮类固醇(简称类固醇)可提高硼酸盐的排便,同用时为了维持本品的血药含量,必要时应提高本品的药量。本品与类固醇常年同用。尤其是大量应用时,有降低肠道炎症和流血的危险性。因此,现在临床上不主张将此二种抗生素同时应用。(7)胰岛或服用止吐抗生素的降压疗效可因与本品同用而强化和加快。(8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可提高甲氨蝶呤与蛋白的结合,降低其从肺部的排便,使血药含量下降而降低毒性反应。(9)丙磺舒或磺吡酮()的排血糖作用,可因同时应用本品而减少;当硼酸盐的血药含量50μg/ml时即显著增加,〉100~150μg/ml时更甚。之外,丙磺舒可增加硼酸盐自心脏的消除率,进而使前者的血药含量下降。
【药理作用】
毒理学①镇痛作用:主要是通过抑止前列腺素及其他能使痛觉对机械性或物理性剌激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成阿司匹林的作用与功效说明书用法用量,属于外周性止痛药。但不能排除中枢止痛(或许作用于下视丘)的或许性;②抗炎作用:准确的制度尚不清楚,或许因为本品作用于病变组织,通过抑止前列腺素或其他能导致炎性反应的物质(如类固醇)的合成而起抑菌作用。抑止溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也或许与其有关;③解热作用;或许通过作用于下视丘温度调节中枢导致外周神经扩张,脸部血流降低,发冷,使散热提高而起解热作用。此种中枢性作用或许与前列腺素在下视丘的合成遭到抑止有关;④抗痛风作用:本品抗痛风的模式,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;⑤抑制胆碱酯酶集聚的作用:是通过抑止转氨酶的丙烯酸酶,提高前列腺素的生成而起作用。【药代动力学】口服后吸收快速、完全。在胃内已开始吸收,在大肠下部可吸收大部份。吸产率和溶化度与肠道道pH值有关。食物可减少吸收速度,但不影响吸收量。肠溶药片吸收慢。本品与氯化氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗进肘部腔和脑脊液中。红霉素的蛋白结合率低,但酯化后的硼酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药含量高时结合率相应地增加。
肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为15~20分钟;硼酸盐的T1/2粗细取决于药量的大小和尿pH值,一次服小药量时约为2~3小时;大药量时可20小时以上,反复服药时可达5~18小时。一次服用地塞米松0.65g后,在奶水中的硼酸盐T1/2为3.8~12.5小时。本品在胃部道、肝及尿液内大部份很快酯化为硼酸盐,于是在胰脏代谢。代谢物主要为水杨血糖(acid)及樱桃醛酸结合物,小部份氧化为龙胆酸(acid)。一次用药后1~2小时达血药峰值。止痛、解热时血药含量为25~50μg/ml;抗痛风、抗炎时为150~300μg/ml。血药含量达稳定状态所需的时间随每周药量而降低,在大药量服药(如抗痛风)时通常需7天,但需2~3周或更长时间以达到最佳效果。常年大药量服药的病人,因抗生素主要代谢途径早已饱和,药量微增即可引起血药含量较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的硼酸从肺部排便。口服量较大时,未经代谢的硼酸的排便增多。个体间可有巨大的判断。尿的pH值对排便速率有影响,在酸性尿中排尿速率加速,并且游离的硼酸量增多,在碱性尿中则相反。
【贮藏】
密封
【批准文号】
国药准字
【生产企业】
湖北金砖制药有限公司
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