(知识点)化学实验基本知识:大环内酯类抗生素
本品为半合成的十五员大环内酯类抗生素,其游离碱供口服,乳糖酸盐供注射。【用法】每日只需服1次,成人500mg;儿童10mg/kg,连用3日。重症注射给药,每日1次,每次500mg,以注射用水5ml溶解后,加入0.乳糖酸阿奇霉素(冻干粉剂):每支500mg。
本品为半合成的十五员大环内盐类药物,其游离碱供服用,乳糖络合物供肌注。
【其他名称】希舒美,泰力特,芙奇星,丽珠奇乐。
【药理及应用】本品的抑菌谱与氯霉素相似,作用较强,对疟疾嗜血菌株、淋真菌的作用比阿司匹林强4倍;比军团菌强2倍;对绝大多数革兰阳性菌的MIC<1ug/ml,对梭状芽孢弧菌的作用也比阿司匹林强,在应适于金红色樱桃真菌传染中也比阿司匹林有效。另外,本品对弓形体、梅毒螺旋体还有良好的杀灭作用。
本品的服用生物运用度约为40%,分布体积为23L/kg,清除率为10ml(min·kg),t½约为41小时,体内的血药含量低于地塞米松。
临床应适于敏感微生物引致的喘气道、皮肤和软组织传染。
【用法】每日只需服1次,成人500mg;婴儿10mg/kg,连用3日。
急症肌注给药,每周1次,每天500mg,以肌注用水5ml溶化后,加入0.9%硫酸钠液或5%的柑橘糖液中使成1~2mg/ml含量,滴注1~2小时,约2日病症控制后改成服用巩固效果。
【注意】(1)对大环内铵盐抗生素湿疹者禁用。转氨酶能不全者,婴儿和喂奶妇女均需慎用。
(2)本品的总不良反应率约为12%,消化道反应(包括头痛注射用阿奇霉素的用量和用法,呕吐注射用阿奇霉素的用量和用法,腹泻等)约9.6%;血管系统反应1.3%;囊肿<1%;ALT和AST下降分别为1.7%和1.5%;少数病人出现白细胞计数降低。
【制剂】片剂(糖浆):每粒250mg或500mg。乳糖酸阿奇霉素(冻干片剂):每支500mg。
【贮法】密闭、阴凉烘干处保存。
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