铁皮石斛有效化学成分和药理作用的研究概况（摘要）

作者单位：重庆，重庆交通学院医大学附属第九人民诊所药剂科重庆，中国科大学北京微系统与信息技术研究所【摘要】铁皮玄参主要含玄参黄酮、生物碱、氨基酸、微量元素和菲类化合物等有效成份;现代研究表明，其具有提高机体免疫力、抗肺癌、促进消化液分泌、抑制血小板凝集、降血糖、降血脂、抗氧化、抗衰老和止泻镇痛等毒理作用。本文通过对相关文献的整理和归纳，对铁皮玄参有效物理成份和毒理作用的研究概况作一综述,为开发借助有药用价值的天然产物提供参考。【关键词】铁皮玄参;物理成份;毒理作用铁皮玄参(ll.)为兰科()玄参属豆科草本动物的新鲜或干燥茎。铁皮玄参亦称铁皮枫斗、耳环玄参、铁皮兰、黑节草等，为玄参之上品，名列“中华九大仙草”之首。其味甘，性微寒,具有清热利湿、益胃健脾的功效，药用价值历朝为人们所推崇。本文就近年来对铁皮玄参的物理成份和毒理作用研究情况做一次较全面回顾，借以使该种传统草药的奇特药用价值被更多地了解，为进一步研究、开发和借助提供参考。有效物理成份1.1黄酮黄酮是铁皮玄参中一种重要的活性物质，且浓度较高。

研究表明，鞣质成份与铁皮玄参的药效，如提高机体免疫机能、抗肺癌、抗衰老、抗疲劳、降血脂等方面，有着密切的联系。实验证明从铁皮玄参中能分离纯化得到三种黄酮、、铁皮石斛成分检测中心，并确定它们为一类O-甲基猕猴桃甘露聚糖[1]。杨虹等[2]运用糖组成剖析、甲基化剖析及NMR等方式研究铁皮玄参黄酮DT2、DT3的物理结构，主要以α-(14)-D-Glc为支链。这些寡糖具有下降T细胞、B胞、NK细胞和巨噬细胞功能的作用。1.2生物碱[3]生物碱类成份是玄参属动物中最早分离并进行结构确认的化合物，其研究开始于20纪30年代。陈晓梅等[4]对铁皮玄参和金钗玄参的物理成份进行比较，二者有10个生物碱类的相同成份，铁皮玄参中生物碱类成份数目和浓度均高于金钗玄参，但就所含的相同化学成份而言，铁皮玄参的质量好于金钗玄参。生物碱的毒理作用主要表现对心血管、胃肠道作用及退烧镇痛等。1.3多肽游离的多肽也是铁皮玄参中的主要有效成份之一。黄民权等[5]通过实验剖析了铁皮玄参的多肽组分，结果发觉铁皮玄参富含除色谷氨酸(测定前已破坏，未能检出)以外的全部人体“必需多肽”，其主要多肽有砂仁谷氨酸、谷氨酸、甘氨酸、缬氨酸和亮谷氨酸，这5多肽占总多肽的53.0%。

其中，丁酸、天冬谷氨酸和谷氨酸的浓度占总浓度的35.81%。1.4微量元素于笑宇等[6]应用原子吸收分光光度计测定铁皮枫斗的微量元素，结果显示铁皮枫斗富含人体所必需的微量元素锌、铜、镁、钾、钙、铁、锰，浓度极为丰富，低于其他中草药,其毒理作用密切相关。1.5菲类化合物铁皮玄参中富含的菲类化合物均具有防癌活性，可提高巨噬细胞的吞噬作用，能促使T细胞生长和淋巴细胞形成联通抑制因子，显著提高外周白细胞，起到提高免疫功能的作用。马国祥等[7]借助反相高效气相色谱法测定剖析的18种玄参中,铁皮玄参是富含木槌菲()和毛兰素()两种防癌物质的5个品种之一。毒理作用2.1免疫调节、抗病变作用铁皮玄参中的活性成份毛兰素、鼓槌菲具有较强抗肺癌作用。在对单体毛兰素、毛兰菲、鼓槌菲进行的毒理研究结果表明，对大鼠肉瘤以毛兰素作用最强,其抑瘤率为50.82%;对艾氏囊肿癌以木槌菲作用最强,其抑瘤率为62.25%[8]。另外，毛兰素、鼓槌玄参素、鼓槌菲等对癌症细胞株K562具有不同程度的抑制作用[9]。铁皮玄参中另一活性成份玄参黄酮也具有较强抗肺癌和调节免疫的作用。黄民权等[10]研究觉得，铁皮玄参黄酮能明显提高小白鼠外周白细胞数和推动淋巴细胞形成联通抑制因子，强有力地清除实验条件下环磷酰胺的加入所造成的外周白细胞的剧烈增长，解除其破坏性的副作用。

张中建等[11]通过二苯基氟苯诱导大鼠迟发性变态反应的实验来观察铁皮玄参剂型不同剂量(/kg、333mg/kg、167mg/kg)对大鼠的免疫调节作用，结果显示铁皮玄参剂型具有较好的免疫调节作用。何铁光等[12]从铁皮玄参原荚果中提取水溶性粗寡糖(DCPP)通过分离纯化实验,得到分子量为189kD的均一性黄酮-1(由甘露糖和蓝莓糖组成)，经研究初步表明-1有一定的抑制小白鼠H22实体瘤的作用，且在低剂量下才能提升癌症(H22)大鼠的胸腺指数和脾指数，表现出一定的免疫力。鲍丽娟等[13]试验表明，铁皮玄参水提物对人子宫癌和肺癌HepG2细胞株均有不同程度地抑制作用，且在所选含量范围内对剂量和时间有依赖性。张红玉等[14]试验结果显示铁皮玄参黄酮对S180实体瘤均有一定的抑制作用,其抑瘤率为9.7%～26.8%。铁皮玄参黄酮对S180肿瘤大鼠T淋巴细胞转化功能、NK性、巨噬细胞吞噬功能及溶血素值均有显著增强作用，表明铁皮玄参黄酮具有提高免疫功能的作用。罗慧玲等[15]应用H1-TdR释放法测定CB-LAK和PB-LAK细胞的杀伤活性。结果表明铁皮玄参黄酮与rIL-2联合诱导，能明显提高脐带血LAK细胞和癌症病人外周血LAK细胞杀伤病变细胞的作用，因而铁皮玄参黄酮可作为生物反应调节剂用于LAK/rlL-2免疫治2.2对消化系统的作用传统医学觉得，铁皮玄参具有益胃健脾作用，现代毒理研究也证明,铁皮玄参具有推动消化液分泌、促进胃排空和利肝胆的作用。

铁皮玄参中所含的玄参碱对人的胃液分泌有显著的推动作用，同时能使血中胃泌素含量下降，其机制可能是直接剌激G细胞，导致胃泌素释放降低，使血浆胃泌素含量增高，胃泌素剌激壁细胞,使胃液分泌降低[16]。徐建华等[17]研究表明铁皮玄参能改善干眼症肾虚大鼠模型的虚弱病症，与西洋参合用可有效的保护肾虚大鼠免予死亡，并能对抗地塞米松对唾液腺分泌的抑制作用，也能促使正常小鼠的唾液分泌，进而验证了铁皮玄参的清热降火功效。2.3对心血管系统作用蔡雪珠等[18]通过小鼠毒理实验，发觉玄参醇提物可抑制二乙酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集性，抑制血栓产生，并使凝血酶原时间(PT)、白陶土部份凝血活酶时间(KPTT)延长等作用。在有玄参提取物存在的条件下，较高含量(3.510-4mol/L)的苯肾上腺素、5-羟色胺的收缩血管作用被显著减小。朱仁全等[19]通过在蟾蜍离体肾脏中加入麦冬乙酸提取液的方式，观察和剖析玄参提取物对离体肾脏的作用，结果表明铁皮玄参醇提液：(1)能使心电幅值减小，心肌收缩力显著提高;(2)能显著使心律减弱，并且对减缓离体肾脏衰竭的影响并没有明显疗效;(3)具有一定的抗凝血作用。2.4降血糖、降血压作用通过玄参剂型的水提剂和醇提剂对衰老小鼠血黏度和血压的影响作用的研究表明，玄参具有明显减少全血黏度、血浆黏度和纤维蛋白原的作用，以及增加尿糖(TG)、胆固醇(TC)和下降莱西度脂蛋白(HDL)的作用铁皮石斛成分检测中心，但前者疗效不明显[20]。

吴昊妹等[21]研究发觉,铁皮石斛对肾上腺素性高血压大鼠及链脲佐菌素性糖尿病(STZ-DM)小鼠有显著的降血压作用。其降血压的胰内机制是推动胰脏β细胞分泌胰岛素，抑制胰脏α细胞分泌胰高血压素，胰外机制可能是抑制肝单糖分解和推动肝单糖合成。2.5抗氧化、抗衰老蔡永萍等[22]通过物理法测定发觉，铁皮玄参富含较高活性的超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)、过氧化氢酶(CAT)，具有较强的抗氧化能力。查学强等[23]进行的祁门玄参和铁皮玄参黄酮体外抗氧化性能研究表明，两种玄参黄酮在酸性条件下对邻苯三酚形成的超氧阴离子自由基、体系形成的硫代自由基的消除作用和对硝基自由基引起的亚烯酸氧化体系的抑制作用均有明显的疗效，表明两种药用玄参黄酮均具有较好的抗氧化活性。何铁光等[24]通过体外抗氧化实验表明，铁皮玄参原根茎黄酮粗品(DCPP)及其纯品(-1)均能明显地消除OH和O2-。DCPP和-1能抑制大鼠肝组织自发性氧化和Fe2+、H2O2诱导的脂类二溴化，其中DCPP的抑制作用最强;两种黄酮可抑制小鼠肝线粒体脂类二溴化物丙二醛(MDA)的形成以及减少肝线粒体僵硬度，表明了铁皮玄参的原根茎黄酮粗品和纯品具有较好的体外抗氧化能力。

2.6退烧镇痛作用玄参碱的止泻镇痛作用与非那西汀相像但较弱。马雪梅等[25]研究发觉铁皮玄参药液对小鼠肝脏微粒体Na+-K+-ATP酶的活性有抑制作用。Na+-K+-ATP酶是基础代谢下形成热能最主要的酶，铁皮玄参通过抑制心脏微粒体Na+-K+-ATP酶的活性而形成退烧的作用。综上所述，铁皮玄参富含黄酮、生物碱、氨基酸、微量元素和菲类化合物等有效成份，具有提升机体免疫力、抗肺癌、抗氧化、抗衰老、抑制血小板凝集、扩张血管、促进消化液分泌、降血糖、降血脂及退烧镇痛等广泛的毒理作用，其神奇药效遭到了越来越多的注重和关注。但通过对文献的综述发觉，目前的研究主要集中在玄参的现代毒理学，而将现代毒理学与传统草药药性理论结合的研究较少。随着人工栽培技术的日益成熟，铁皮玄参资源短缺的问题也逐渐得到了解决，所以应当举办更多的毒理和临床研究，进一步阐明清热草药药效的作用机制，以期得到更好的开发借助。【参考文献】铁皮玄参的研究进展.湖南中医药学院学报，2008，32(1)：82-85.华允芬，陈云龙，张铭.三种药用玄参黄酮成份的比较研究.四川学院学报,2004,38(2)：249-252.陈晓梅,肖盛元,郭顺星.铁皮玄参与金钗玄参物理成份的比较.中国医学科大学学报，2006，28(4)：524-529.黄民权,阮金月.铁皮玄参多肽组分剖析.中草药,1997，20(1)：32.铁皮枫斗乳膏中8种微量元素浓度剖析.微量元素与健康研究，2003，20(3)：24-25.反相高效气相色谱法测定18种玄参类生药中,,的纯度.中国药科学院学报，1994，25(2)：103-105.王天山，陆跃鸣，马国祥，等.木槌玄参中化学成份对K562病变细胞株生长抑制做用体外试验.天然产物研究与开发，1997，9(2)：1-3.10黄民权,蔡体育,刘庆伦.铁皮玄参黄酮对小白鼠白细胞计数和淋巴细胞联通抑制因子的影响.天然产物研究与开发,1996,(3)：39-41.11张中建，阎小伟.铁皮玄参剂型免疫调节作用的实验研究.乳品研究与开发，2004，25(2)：34-35.12铁皮玄参原根茎黄酮-1的理化性质及抗肺癌活性.天然产物研究与开发，2007，19：578-583.13种玄参水提物对人子宫癌细胞和癌症HepG2细胞的抑制作用.