阿司匹林:百年神药,每年消耗 1500 亿片,你真的了解它吗?
阿司匹林是世界上使用最广泛的药物之一,除了具有良好的解热镇痛作用外,还具有抑制血小板活化、抗血栓形成等良好作用。美国常春藤盟校达特茅斯学院的一位教授曾说:“如果我身处荒岛,必须选择一种药物随身携带,我首先想到的很可能就是阿司匹林。”可见,阿司匹林在众多药物中占有重要地位。
然而,人们对阿司匹林的作用机制和疗效缺乏足够的了解,导致其在临床应用中存在一些安全风险。这种常用药物应该如何正确服用?今天,药剂师就来和大家聊一聊。
这剂百年“神药”
每年消耗 1500 亿片药片
阿司匹林到底有多神奇?阿司匹林又名乙酰水杨酸,是一种历史悠久的解热镇痛药,发明于1899年3月6日。与当今大多数西方药物不同,它的分子结构非常简单,合成成本极低。有报道显示,近年来全球阿司匹林年消耗量基本保持在5万吨左右,相当于每年使用1500亿片阿司匹林。
如此历史悠久的老药,能用量如此惊人,足以证明阿司匹林在医学领域的地位之高。它不仅能治疗感冒、发烧、头痛、牙痛、关节痛、风湿病等,还能抑制血小板凝集,适当服用阿司匹林还能有效预防心肌梗塞,可谓“一药多用”,因此阿司匹林被很多人称为“万能神药”。
阿司匹林的主要用途有镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗血小板聚集、抗癌等,此外,还可用于治疗川崎病、糖尿病、阿尔茨海默病(老年性痴呆)等疾病。
滥用阿司匹林
可能导致致命的脑溢血
但需要注意的是,无论是国产还是进口阿司匹林,都可能引起致命的胃出血、脑出血,数亿患者正在服用低剂量阿司匹林,必须对阿司匹林进行解释和规范。
例如肠溶阿司匹林片应在饭前服用;若出现上腹部不适或出血,请及时就医;注意大便颜色的变化,若出现血便或黑便,请及时就医;每1~3个月定期检查大便潜血、血常规,服药期间避免饮酒等。
不管白天还是黑夜
此时吃药效果更好
市面上的阿司匹林有25毫克、50毫克、100毫克等不同规格,使用说明差异很大。它的最低有效剂量是多少呢?一般来说,阿司匹林用于预防冠状动脉粥样硬化的最低有效剂量是75毫克/天,用于缺血性卒中一级预防的最低有效剂量是50毫克/天。
值得一提的是,考虑到清晨血小板活性较高,心血管事件发生高峰期为6点至12点,肠溶或缓释型阿司匹林口服后需3至4小时才能达到血药浓度峰值阿司匹林的作用与功效是什么,因此睡前服用阿司匹林可更好地抑制清晨的血小板功能;而每天早晨服药并不能在事件高峰期提供最佳保护。
但目前尚无随机临床对照研究证实睡前服用阿司匹林更能减少心血管事件。而且阿司匹林一旦起效,其抗血小板聚集作用是持续的,所以没必要过分强调固定时间服药。
另外,如果偶尔漏服,是否应该在下一餐时补服?每天体内约有10%~15%的新生血小板生成,因此需要每天服用阿司匹林,以保证新生血小板的功能受到抑制。如果偶尔忘记服用阿司匹林,体内只有15%的血小板处于活性状态,对抗栓作用影响不大,下次服用时无需加倍剂量阿司匹林的作用与功效是什么,服用过量阿司匹林会增加不良反应。
服药前四项准备
你都做完了吗?
对于所有计划使用阿司匹林的患者,服药前必须做好四项准备。
1.审慎权衡获益-出血风险比,筛查和排除出血高风险人群,并在使用过程中定期或动态评估获益-出血风险比,发现问题及时处理。
2.按照相关专科标准,采取预防措施降低消化道出血风险,提前治疗活动性消化道病变(包括根除幽门螺杆菌)。对于出血风险较高的患者,必要时应预防性使用质子泵抑制剂(PPI)如奥美拉唑或H2受体拮抗剂如法莫替丁。
3、坚持健康生活方式(戒烟、慎酒、健康饮食、运动),积极控制血压、血糖、血脂水平。虽然阿司匹林引起颅内出血的绝对危险性仅为0.03%,但高血压患者必须将血压控制在140/(1mmHg=0.)以下,才考虑使用阿司匹林。
4.处方阿司匹林前应与医生沟通,征得患者同意后才开始使用。
预防心血管疾病
这三类人不宜服用阿司匹林
根据2019年《中国心血管病一级预防使用阿司匹林专家共识》,阿司匹林可用于动脉粥样硬化性心血管病(ASCVD)的一级预防。但以下三类人群不建议服用阿司匹林进行ASCVD的一级预防。
1. 70岁以上或40岁以下人群。目前证据不足以提出一级预防建议,需要个体化评估。
2.有出血高风险人群。目前正在服用其他增加出血风险的药物(包括抗血小板药物、抗凝药、糖皮质激素、非甾体抗炎药)、有消化道出血、消化性溃疡或身体其他部位出血病史、年龄超过70岁、有血小板减少、凝血障碍、严重肝病、慢性肾病4-5期、未根除的幽门螺杆菌感染、有未控制的高血压等患者。
3. 出血风险评估结果大于血栓风险的患者。