适应症、水中分散后口服或吞服的主要成份

【药品名称】

苯磺酸氨氯地平滴丸

【适 应 症】

水底分散后口服或冲服。1．医治高血糖：初始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。虚弱或老年病人、伴有转氨酶能不全病人初始剂量为2.5mg，每日一次：此剂量也可为原使用其它抗高血脂抗生素医治需加用本品医治的剂量。调整剂量应依照病人个体反应进行，通常的剂量调整应在7～14天后开始进行。如临床须要，在对病人进行严密检测的情况下，可于较短时间内开始剂量调整。2．医治心腹痛：初始剂量为5～10mg，每日一次。老年及转氨酶能不全的病人建议使用较低剂量诊治。大多数人的有效剂量为10mg/日。

【用法药量】

成人，口服或含服。2.5mg～5mg/次，1次/日。依据临床效果可增至10mg。与噻嗪类清热药、β阻滞。

【成份】

本品主要成分为苯磺酸氨氯地平，物理名称为：3-羟基-5-硝基-2-（2-甲基乙氧羰基）-4-（2-吡啶基）-1，4-二氢-6-氨基-3，5-氯苯二甲酸酯苯磺酸盐。

【性状】

本品为黄色至浅棕色滴丸。

【药理作用】

心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道步入细胞。该品选择性抑制钙离子跨膜步入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用小于心肌。其与钙通道的互相作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速度，因而毒理作用日渐形成。该品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，减少外周血管阻力，进而增加血糖。医治剂量下修正苯磺酸氨氯地平滴丸，药品药品(19张)体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体植物实验中未见。该品不影响血清钙含量。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验否认了该品的抗高血糖作用。轻重度高血糖病人每韩服药一次，可以24小时增加卧位和立位血糖，常年使用不导致心律或血清儿茶酚胺明显改变。降糖疗效平稳。降糖疗效和剂量相关，降糖幅度与医治前血糖相关，重度高血糖者（舒张压105-）的效果比重度高血糖者（舒张压90-）高，血糖正常者用药后没有显著作用。该品减少舒张压的作用在老年人和年青人中相像，减少收缩压的作用对老年人更强。该品减轻心腹痛的确切机制尚不明晰，但可能在运动时，该品通过减少外周阻力（后负荷）降低肾脏做功和心律血糖乘积，降低心肌氧需，医治劳力型心腹痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2导致的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供医治自发性心腹痛。

8项临床试验中5项显示，该品明显延长运动诱发劳力型心腹痛的时间；部份研究显示该品延长ST段增长1mm的时间，并降低心腹痛发作频度。该作用具有持续性，而且不明显影响血糖和心律。在一项50例自发性心腹痛病人中进行临床试验显示，该品每周可以降低4次心腹痛发作（开导剂每周降低1次）。心功能正常的病人服食该品后测定静息和运动状态下血流动热学，肾脏射血分数有所降低，但对dP/dt或左室舒张末压/体积无明显影响。医治剂量下，该品单独使用或与-阻滞剂合用，均不造成负性肌力作用。一项开导剂对照研究中，697例心功能Ⅱ/Ⅲ级（NYHA）的肾病病人服药8-12周后，运动耐量检测、NYHA分级、症状和左室射血分数均未显示肺炎有加重的征兆。（另一项开导剂对照的常年生存试验，1153名心功能Ⅲ/Ⅳ级肾病患者，在常规医治基础上随机加用该品或开导剂，结果显示各类缘由的死亡率和心源性发病率，氨氯地平组为39%，开导剂组为42%。）该品不影响窦房结功能和房室传导。高血糖或心腹痛病人合用该品和?-阻滞剂修正苯磺酸氨氯地平滴丸，未发觉心电图异常。该品不改变心腹痛病人的心电图，不加重房室传导阻滞。肾功能正常的高血糖病人服药后，肾血管阻力增加、肾小球滤过率和肾血流降低，但滤过分数或尿蛋白不变。

药理作用致畸、致突变和致癌以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量，小鼠和大鼠连续喂食氨氯地平三年，未否认有致畸性。最高剂量已达到了大鼠的最大耐受量，但小鼠仍未达到（以临床最大推荐剂量10mg为基础估算mg/m2）。基因和染色体水平均未阐明有抗生素相关的致突变性。雌性小鼠在交配前64天、雌性小鼠在交配前14天开始给与氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人类最大推荐剂量），不影响生殖能力。妊娠小鼠和狐狸在主要脏器产生期给与氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人类最大推荐剂量），未发觉有致癌性和其它胚胎毒性。并且小鼠交配前14天开始，直到整个交配期和妊娠期给与10mg/kg的氨氯地平，造成幼仔的身材显著降低（约50%），宫内死亡数目显著降低（约5倍），同时延长妊娠时间和临产时程。毒性大鼠和小鼠分别单剂给与氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg，可以引起死亡。狗单剂服食4mg/kg或更高剂量将造成显著的外周血管扩张和低血糖。

【批准文号】

国药准字

【生产企业】

广州九龙药业有限公司

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