氨氯地平的作用及作用
1、氨氯地平是一种二氢吡啶钙拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),它能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运,对血管平滑肌细胞的作用要比心肌细胞的作用强。氨氯地平不影响血清钙的浓度。
1、氨氯地平是一种二氢吡喃钙拮抗剂(又名钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),它还能抑制钙离子跨膜步入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢嘧啶及非二氢嘧啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道逬入细胞内来完成。氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运,对血管平滑肌细胞的作用要比心肌细胞的作用强。体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,但临床诊治剂量在活体植物实验中未观察到这一作用。氨氯地平不影响血浆钙的含量。在生理酸碱范围内,氨氯地平是一种离子化的复合物(pKa=8.6),通过与钙通道受体在结合点平缓地结合/分解实现其逐渐见效的作用。氨氯地平是一个外周动脉血管扩张剂,它直接作用于血管平滑肌,进而减少外周血管阻力和血脂。
2、氨氯地平才能减轻心腹痛的具体机制还未芫全确定,但考虑与以下诱因有关:
(1)操劳性心腹痛:氨氯地平通过减少外周血管阻力(肾脏后负荷)使心律一收缩压乘枳增加,实现不同运动量级别的心肌厌氧量的增长。
(2)血管挛缩性心腹痛:氨氯地平茌植物实验以及体外人冠状血管实验中己经被否认:可以仰制血管挛缩修正苯磺酸氨氯地平滴丸,恢复冠状动脉以及小动脉的血流灌注,因而适应钙,肾上腺素钾,血浆素以及血栓素A2异构体的变化。茌血管挛缩性心腹痛中修正苯磺酸氨氯地平滴丸,氨氯地平的作用主要来自于其对冠状动脉挛缩的抑制。
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